[发明专利]茶氨酸衍生物及其制备方法和在减轻痤疮中的应用有效
| 申请号： | 201180038302.2 | 申请日： | 2011-08-09 |
| 公开（公告）号： | CN103052634A | 公开（公告）日： | 2013-04-17 |
| 发明（设计）人： | 俞载元;尹妍儿;金西英;李真锳;金俊吾;曺濬喆 | 申请（专利权）人： | 株式会社爱茉莉太平洋 |
| 主分类号： | C07D407/12 | 分类号： | C07D407/12;A61K31/351;A61P17/10 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 王凤桐;周建秋 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨酸 衍生物 及其 制备 方法 减轻 痤疮 中的 应用 | ||
1.一种由下述化学式1或化学式2表示的茶氨酸衍生物：
[化学式1]
其中，R1和R2是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基，或叔丁基，
[化学式2]
其中，R1和R2是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基，或叔丁基。
2.权利要求1所述的茶氨酸衍生物在抗痤疮治疗中的应用。
3.一种用于抗痤疮治疗的局部施用的组合物，该组合物含有权利要求1所述的茶氨酸衍生物作为有效成分。
4.根据权利要求3所述的用于抗痤疮治疗的局部施用的组合物，其中，相对于所述组合物的总重量，局部施用的所述组合物含有0.001-20.0wt%的茶氨酸衍生物。
5.一种化妆品组合物，该组合物含有权利要求1所述的茶氨酸衍生物作为有效成分。
6.根据权利要求5所述的化妆品组合物，其中，相对于所述组合物的总重量，所述化妆品组合物含有0.001-20.0wt%的茶氨酸衍生物。
7.一种由下述化学式1或化学式2表示的茶氨酸衍生物的制备方法：
[反应式1]
其中，R1和R2是氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基，或叔丁基，
该方法包括：
在搅拌下将反应溶剂中的下述化合物A以及麦芽糖加热以激活反应；以及
使所述反应溶剂中的产物沉淀。
8.根据权利要求7所述的方法，其中，所述化合物A以及所述麦芽糖以摩尔比0.8:1至1.2:1混合在一起。
9.根据权利要求7所述的方法，其中，所述反应溶剂包括选自由水、甲醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、1,3-丁二醇以及丙三醇组成的组中的任意一种；或选自由水、甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇、叔丁醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、1,3-丁二醇以及丙三醇组成的组中的至少两种的混合物。
10.根据权利要求7所述的方法，其中，所述反应的温度为60-70℃。
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