[发明专利]酪蛋白激酶1δ 及酪蛋白激酶1ε 抑制剂有效
| 申请号： | 201180039427.7 | 申请日： | 2011-08-08 |
| 公开（公告）号： | CN103097380A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 冈本雅子;高山喜好 | 申请（专利权）人： | 株式会社创药分子设计;株式会社NB健康研究所 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/4439;A61P9/10;A61P25/16;A61P25/20;A61P25/24;A61P25/28;A61P35/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 | 代理人： | 金世煜;苗堃 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蛋白激酶 抑制剂 | ||
1.下述通式（1）表示的唑酮衍生物，
式（1）中，X表示卤原子，所述卤原子为氟原子、氯原子、溴原子或碘原子中的任一种。
2.根据权利要求1所述的唑酮衍生物，其中，通式（1）表示的化合物为以下化合物中的任一种：
4-（（6-甲氧基-3-吡啶基）亚甲基）-2-（5-氟-2-噻吩基）-5（4H）-唑酮、
4-（（6-甲氧基-3-吡啶基）亚甲基）-2-（5-氯-2-噻吩基）-5（4H）-唑酮、
4-（（6-甲氧基-3-吡啶基）亚甲基）-2-（5-溴-2-噻吩基）-5（4H）-唑酮、
4-（（6-甲氧基-3-吡啶基）亚甲基）-2-（5-碘-2-噻吩基）-5（4H）-唑酮。
3.一种酪蛋白激酶1δ及酪蛋白激酶1ε抑制剂，含有权利要求1或2所述的唑酮衍生物或其盐、或者它们的溶剂化物或它们的水合物作为有效成分。
4.一种用于治疗酪蛋白激酶1δ或者1ε的酶活化机制与疾病状态相关的疾病的医药组合物，以权利要求1或2所述的唑酮衍生物或其盐、或者它们的溶剂化物或它们的水合物作为有效成分。
5.根据权利要求4所述的医药组合物，其中，所述疾病为包含睡眠障碍的昼夜节律周期障碍。
6.根据权利要求4所述的医药组合物，其中，所述疾病为神经退行性疾病。
7.根据权利要求4所述的医药组合物，其中，所述疾病为癌。
8.一种方法，通过给予以权利要求1或2所述的唑酮衍生物或其盐、或它们的溶剂化物或它们的水合物作为有效成分的医药组合物，从而治疗酪蛋白激酶1δ或者1ε的酶活化机制与疾病状态相关的疾病。
9.根据权利要求8所述的方法，其中，所述疾病为包含睡眠障碍的昼夜节律周期障碍。
10.根据权利要求8所述的方法，其中，所述疾病为神经退行性疾病。
11.根据权利要求8所述的方法，其中，所述疾病为癌。
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