[发明专利]作为脯氨酰羟化酶抑制剂的4-氨基喹唑啉-2-基-1-吡唑-4-羧酸化合物

权利要求书

1.一种式(I)的化合物及其对映体、非对映体、外消旋化合物和可药用盐：

其中：

n为0-3；

R¹为独立地选自下列的成员：卤代基、-O-R^c、-C_1-4烷基、环己基、任选地被-C_1-4烷基取代的苯基、任选地被-C_1-4烷基取代的苄基和-NR^aR^b；

R^a为H且R^b为任选地被-C_1-4烷基取代的苄基，或R^a和R^b与它们所连接的氮合在一起以形成哌啶环；

R^c为环己基、任选地被一个或多个R^d成员取代的苯基；

R^d为独立地选自下列的成员：-H、卤代基和-C_1-4烷基；

R²为独立地选自下列的成员：-H和-C_1-4烷基；

R³为独立地选自下列的成员：-H、任选地被-OCH₃或-N(C_1-4烷基)₂取代的-C_1-4烷基、氰基、-SO₂CH₃、四氢吡喃、-(CH₂)_mC_3-8环烷基、任选地被一个或多个卤代基或-C_1-4烷基取代的-(CH₂)_m苯基；

m为0-1；

R²和R³能够与它们所连接的氮合在一起以形成任选地包含O、N、S的4至7元杂环烷基环，所述杂环烷基环任选地被-OH、氰基、卤代基、-N-C(O)C_1-4烷基和-C_1-4烷基取代。

2.根据权利要求1所述的化合物，其中R¹为独立地选自下列的成员：溴代基、氯代基、氟代基、甲基、异丙基、环己基、环己氧基、苯基、2-甲基苯基、苄基、苯氧基、4-氯苯氧基、2，6-二甲基-苯氧基、哌啶基和(2，6-二甲基苄基)氨基。

3.根据权利要求1所述的化合物，其中n为1。

4.根据权利要求1所述的化合物，其中n为2。

5.根据权利要求1所述的化合物，其中n为3。

6.根据权利要求1所述的化合物，其中R^a为H且R^b为2，6-二甲基苄基。

7.根据权利要求1所述的化合物，其中R^c为选自下列的成员：苯基、环己基、4-氯苯基和2，6-二甲基-苯基。

8.根据权利要求1所述的化合物，其中R^d为选自下列的成员：-H、氯代基和-CH₃。

9.根据权利要求1所述的化合物，其中R²为-H且R³为选自下列的成员：H、氰基、甲基、乙基、丙基、叔丁基、环丙基、环丙基甲基、四氢吡喃基、环己基甲基、苯基、2-氯苯基、2，6-二甲基苄基和-SO₂CH₃。

10.根据权利要求1所述的化合物，其中R²选自：甲基、乙基、丙基和丁基。

11.根据权利要求1所述的化合物，其中R³选自：甲基、乙基、丙基、丁基、叔丁基、2-甲氧基乙基、2-甲氧基-1-甲基-乙基和二乙基氨基-乙基。

12.根据权利要求1所述的化合物，其中R²和R³与它们所连接的氮合在一起以形成吡咯烷、哌啶、4-甲基-1，4-二氮杂环庚烷、硫代吗啉、4-羟基哌啶、吗啉、4-乙酰氨基哌啶、4-氰基哌啶、4-氟哌啶、氮杂环庚烷、或4-异丙基哌啶。