[发明专利]黄嘌呤氧化还原酶抑制剂或黄嘌呤氧化酶抑制剂的新的改进的释放剂型

权利要求书

1.改进的释放剂型，其包含：

黄嘌呤氧化还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐，其中所述剂型在给药于需要其治疗的受试者之后表现出下列特征：

(a) 在受试者中保持大于约0.1 μg/mL的黄嘌呤氧化还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐的血浆浓度达约5小时至约24小时的时间；和

(b) 在受试者中产生在约2.5 μg/mL至约1.0 μg/mL之间的黄嘌呤氧化还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐的最大血浆浓度(C_max)。

2.权利要求1的剂型，其中所述剂型包含约40至约240 mg的黄嘌呤氧化还原酶抑制剂。

3.权利要求1的剂型，其中黄嘌呤氧化还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐的C_max为约0.70 μg/L。

4.权利要求1的剂型，其中黄嘌呤氧化还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐的C_max为约0.60 μg/L。

5.权利要求1的剂型，其中黄嘌呤氧化还原酶抑制剂或其药学上可接受的盐的C_max为约0.50 μg/L。

6.权利要求1的剂型，其中所述黄嘌呤氧化还原酶抑制剂包括下式：

其中R₁和R₂各自独立地为氢、羟基、COOH基团、未取代的或取代的C₁-C₁₀烷基、未取代的或取代的C₁-C₁₀烷氧基、未取代的或取代的羟基烷氧基、苯基亚磺酰基或氰基(–CN)基团；

其中R₃和R₄各自独立地为氢，或如下所示的A、B、C或D：

其中T在R₁、R₂、R₃或R₄处将A、B、C或D连接于上面所示的芳香族环；

其中R₅和R₆各自独立地为氢、羟基、COOH基团、未取代的或取代的C₁-C₁₀烷基、未取代的或取代的C₁-C₁₀烷氧基、未取代的或取代的羟基烷氧基、COO-葡萄糖醛酸苷或COO-硫酸酯；

其中R₇和R₈各自独立地为氢、羟基、COOH基团、未取代的或取代的C₁-C₁₀烷基、未取代的或取代的C₁-C₁₀烷氧基、未取代的或取代的羟基烷氧基、COO-葡萄糖醛酸苷或COO-硫酸酯；

其中R₉为未取代的吡啶基或取代的吡啶基；并且

其中R₁₀为氢或低级烷基、被新戊酰氧基取代的低级烷基，并且在每种情况下，R₁₀连接于如上所示的1, 2, 4-三唑环中的氮原子之一。

7.权利要求6的剂型，其中所述化合物为2-[3-氰基-4-(2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基噻唑-5-甲酸或其药学上可接受的盐。

8.权利要求6的剂型，其中所述化合物为2-[3-氰基-4-(3-羟基-2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸或其药学上可接受的盐。

9.权利要求6的剂型，其中所述化合物为2-[3-氰基-4-(2-羟基-2-甲基丙氧基)苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸或其药学上可接受的盐。

10.权利要求6的剂型，其中所述化合物为2-(3-氰基-4-羟基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸或其药学上可接受的盐。

11.权利要求6的剂型，其中所述化合物为2-[4-(2-羧基丙氧基)-3-氰基苯基]-4-甲基-5-噻唑甲酸或其药学上可接受的盐。

12.权利要求6的剂型，其中所述化合物为1-3-氰基-4-(2,2-二甲基丙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-甲酸或其药学上可接受的盐。