[发明专利]血栓形成或梗塞的治疗或预防方法

权利要求书

1.一种在使用抗血小板药物如氯吡格雷、噻氯匹定治疗和/或预防血栓症和/或栓塞，缓解个体之间血小板反应可变性和人体代谢负荷的方法，包括施用个体所需的组合物，该组合物包含有效剂量的氧化硫氯吡格雷或其由下述通式IIA所示的衍生物或药学可接受的盐，其中R是氢或可水解的基团；

通式IIA。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：该方法还包含了选自由阿司匹林、西洛他唑和潘生丁组成的团中的一个或多个抗血小板制剂用药。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：个体间的可变性源于CYP450多态性或有效氯吡格雷代谢失效原因。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于：CYP450多态性是CYP2C19*2或CYP2C19*17。

5.如权利要求1所述的方法，其特征在于：个体间的可变性因P-糖蛋白流出运输而产生。

6.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述方法可防止或减轻副作用与通式IV中的氯吡格雷酸代谢物有关，

7.如权利要求1所述的方法，其特征在于：该方法可使疗效大于或等于在使用剂量氯吡格雷后观测到的疗效。

8.如权利要求1所述的方法，其特征在于：该方法可使氯吡格雷的活性代谢物的活体内构成的浓度高于或等于在使用剂量氯吡格雷后观测到的浓度。

9.如权利要求1所述的方法，其特征在于：治疗作用的生效至少应比在使用大剂量氯吡格雷后观测到的结果快50%。

10.如权利要求1所述的方法，其特征在于：（S）-氧基-代谢物或其在通式IIA中的衍生物20-100毫克的用量可作为维持剂量。

11.如权利要求1所述的方法，其特征在于：（S）-氧基-代谢物或其在通式IIA中的衍生物35-70毫克的用量可作为维持剂量。

12.如权利要求1所述的方法，其特征在于：（S）-氧基-代谢物或其在通式IIA中的衍生物20-100毫克的用量可作为维持剂量。

13.如权利要求1所述的方法，其特征在于：（S）-氧基-代谢物或其在通式IIA中的衍生物5-35毫克的用量可作为维持剂量。

14.如权利要求1所述的方法，其特征在于：氧基-代谢物或其在通式IIA中的衍生物6-20毫克的用量可作为维持剂量。

15.如权利要求1所述的方法，其特征在于：还包含质子抑制剂用药。

16.如权利要求1所述的方法，其特征在于：用药步骤包括向人体注射约为20-100毫克的（S）-氧基-氯吡格雷或其在通式IIA中衍生物的早期速效剂量，然后使用约为5-30毫克的维持剂量。

17.一种合成物，包含（S）-氧基-氯吡格雷或通式IIA的衍生物或药学可接受的盐和赋形剂，其中R是氢团或水解团

通式IIA。

18.如权利要求17所述的合成物，其特征在于：合成物还包含质子泵抑制剂。

19.如权利要求17所述的合成物，其特征在于：合成物还包含选自由阿司匹林、西洛他唑和潘生丁组成的团中的抗血小板剂。

20.一种（S）-氧基-氯吡格雷或其在通式IIA中的衍生物的固定剂量合成物，包含5-25毫克的氧基-氯吡格雷或其在通式IIA中的衍生物以及药学可接受的赋形剂。

21.如权利要求20所述的合成物，其特征在于：合成物还包含选自由阿司匹林、西洛他唑和潘生丁组成的团中的抗血小板制剂；和/或质子泵抑制剂化合物。