[发明专利]用于快速构建放射性核素标记探针的四嗪-反式环辛烯连接反应有效

专利信息
申请号: 201180041210.X 申请日: 2011-07-21
公开(公告)号: CN103221398A 公开(公告)日: 2013-07-24
发明(设计)人: 约瑟夫·M·福克斯;马修·哈辛克;梅利莎·布莱克曼;李子博;彼得·S·孔蒂;拉马赫亚姆·塞尔瓦拉杰 申请(专利权)人: 特拉华大学;南加利福尼亚大学
主分类号: C07D257/08 分类号: C07D257/08;C07D401/14;C07D403/12
代理公司: 北京集佳知识产权代理有限公司 11227 代理人: 顾晋伟;彭鲲鹏
地址: 美国特*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 快速 构建 放射性 核素 标记 探针 反式 辛烯 连接 反应
【权利要求书】:

1.一种反式环辛烯与四嗪的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述加合物具有标记有放射性核素的取代基。

2.权利要求1的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述取代基是所述狄尔斯-阿尔德加合物的所述反式环辛烯残基上的取代基。

3.权利要求1的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述取代基是所述狄尔斯-阿尔德加合物的所述四嗪残基上的取代基。

4.上述权利要求中任一项的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述狄尔斯-阿尔德加合物与生物分子共价结合。

5.权利要求4的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述生物分子是在动物或人中的。

6.权利要求4或5的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述狄尔斯-阿尔德加合物的所述反式环辛烯残基与所述生物分子共价结合。

7.权利要求6的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述反式环辛烯残基是通过所述生物分子与根据结构25、26或27中任一种的化合物反应形成的残基

8.权利要求6或7的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述取代基在所述狄尔斯-阿尔德加合物的所述四嗪残基上并且其中所述放射性核素是18F。

9.权利要求8的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述四嗪残基是根据结构5的化合物的残基

10.权利要求4的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述狄尔斯-阿尔德加合物的所述四嗪残基与所述生物分子共价结合。

11.权利要求10的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述四嗪残基是通过所述生物分子与根据结构13的化合物反应形成的残基

12.权利要求10的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述四嗪残基是通过所述生物分子与根据结构24的化合物反应形成的残基

13.权利要求10-12中任一项的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述取代基在所述狄尔斯-阿尔德加合物的所述反式环辛烯残基上并且其中所述放射性核素是18F。

14.权利要求13的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述反式环辛烯残基是根据结构9的化合物的残基

15.权利要求13的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述反式环辛烯残基是根据结构17的化合物的残基

16.一种产生动物或人中的器官的PET或其他图像的方法,其包括在所述动物或人中形成反式环辛烯与四嗪的狄尔斯-阿尔德加合物,其中所述加合物具有标记有放射性核素的取代基。

17.权利要求16的方法,其中所述狄尔斯-阿尔德加合物与生物分子共价结合。

18.权利要求16或17的方法,其中所述放射性核素是18F。

19.根据结构5的化合物

20.根据结构9的化合物

21.根据结构17的化合物

22.根据结构13的化合物

23.根据结构24的化合物

24.根据结构25的化合物

25.根据结构26的化合物

26.根据结构27的化合物

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