[发明专利]哌啶衍生物及其用于治疗代谢紊乱的用途无效
申请号: | 201180042321.2 | 申请日: | 2011-06-30 |
公开(公告)号: | CN103080087A | 公开(公告)日: | 2013-05-01 |
发明(设计)人: | G.J.罗思;M.弗莱克;T.莱曼-林兹;H.纽鲍尔;B.诺斯 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | C07D211/34 | 分类号: | C07D211/34;C07D401/04;C07D401/12;C07D401/14;C07D405/04;C07D405/14;C07D409/04;C07D411/04;C07D411/14;C07D413/04;C07D413/14;C07D417/14;C07 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 哌啶 衍生物 及其 用于 治疗 代谢 紊乱 用途 | ||
1.通式I化合物:
其中:
Ar1选自基团Ar1-G1:
芳基及杂芳基,其均可任选被一个或多个取代基RA取代,其中与Ar1的相邻C原子连接的两个取代基RA可彼此连接并一起形成C3-5亚烷基桥基,其中1、2或3个CH2-基团可被O、C(=O)、S、S(=O)、S(=O)2、NH或N(C1-4烷基)-替换,其中该亚烷基桥可任选被一个或两个C1-3烷基取代;且
RA选自基团RA-G1:
H、F、Cl、Br、I、CN、OH、-NO2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10碳环基、C3-10碳环基-C1-3烷基、C1-6烷基-O-、C3-6烯基-O-、C3-6炔基-O-、C3-10碳环基-O-、C3-10碳环基-C1-3烷基-O-、C1-6烷基-S-、C1-6烷基-S(=O)-、C1-6烷基-S(=O)2-、C3-10碳环基-S-、C3-10碳环基-C1-3烷基-S-、C1-4烷基-C(=O)-、C3-10碳环基-C(=O)-、RN1RN2N-、RN1RN2N-C2-3烷基-O-、RN1RN2N-C(=O)-、RN1RN2N-S(=O)2-、C1-6烷基-C(=O)-NRN1-、C1-6烷基-S(=O)2-NRN1-、C1-6烷基-C(=O)-NRN1-C1-3烷基-、HO-C(=O)-、C1-6烷基-O-C(=O)-、杂环基、杂环基-O-、杂环基-C1-3烷基、杂环基-C1-3烷基-O-、杂环基-C(=O)-、芳基、芳基-C1-3烷基、芳基-O-、芳基-C1-3烷基-O-、杂芳基、杂芳基-C1-3烷基、杂芳基-O-、杂芳基-C1-3烷基-O-及杂芳基-C(=O),
其中在各碳环基及杂环基中,CH2-基团可任选被-C(=O)-或-C(=CRAlk2)-替换,且
其中各碳环基及杂环基可任选被一个或多个C1-4烷基取代,该一个或多个C1-4烷基可任选被一个或多个取代基RC取代,且
其中各烷基、碳环基及杂环基可任选被一个或多个取代基RC取代,且
其中各杂环基可任选被芳基或杂芳基取代,且
其中各芳基及杂芳基可任选被一个或多个取代基L取代,
RC选自基团RC-G1:
F、Cl、Br、CN、OH、C1-4烷基-O-、C3-7环烷基-O-、C3-7环烷基-C1-3烷基-O-、H2N-、(C1-4烷基)NH-、(C1-4烷基)2N-、H2N-C(=O)-、(C1-4烷基)NH-C(=O)-、(C1-4烷基)2N-C(=O)-、C1-4烷基-C(=O)-、C1-4烷基-S(=O)2-、HO-C(=O)-及C1-4烷基-O-C(=O)-,其中各烷基或环烷基可任选被一个或多个选自F及OH的取代基取代,且
RN1选自基团RN1-G1:
H、C1-6烷基、C3-10碳环基、C3-10碳环基-C1-3烷基、C3-6烯基、C3-6炔基、杂环基、杂环基-C1-3烷基、芳基、芳基-C1-3烷基、杂芳基及杂芳基-C1-3烷基,
其中各碳环基及杂环基可任选被一个或多个C1-4烷基、芳基或芳基-C1-3烷基-取代,且
其中在各碳环基及杂环基中,CH2-基团可任选被-C(=O)-替换,且
其中各烷基、碳环基及杂环基可任选被一个或多个取代基RC取代,且
其中各芳基及杂芳基可任选被一个或多个取代基L取代,
RN2选自基团RN2-G1:H及C1-6烷基,且
RAlk选自基团RAlk-G1:H及C1-6烷基,其可被一个或多个F原子取代,且
Ar2选自基团Ar2-G1:
苯基及含有1、2或3个选自N、O或S的杂原子的5元或6元单环芳香碳环体系,其中上述所有基团均可任选被一个或多个取代基L取代,且
L选自基团L-G1:
F、Cl、Br、CN、OH、C1-4烷基-、C1-4烷基-O-、C1-4烷基-S-、C1-4烷基-S(=O)2-、C1-4烷基-NRN2-S(=O)2-、H2N-、(C1-4烷基)NH-、(C1-4烷基)2N-、H2N-C1-4烷基-、(C1-4烷基)NH-C1-4烷基-、(C1-4烷基)2N-C1-4烷基-、C3-7环烷基-、C3-7环烷基-C1-3烷基-O-及杂环基,其中各烷基可任选被一个或多个F原子和/或被选自OH、C1-3烷基-O-及CN的取代基取代;且其中与芳基或杂芳基连接的两个取代基L可彼此连接并形成C2-5亚烷基桥基,其中1或2个-CH2-基团可被彼此独立地选自O、S、NH及N(C1-4烷基)-的基团替换,其中该C2-5亚烷基桥基任选被1或2个C1-3烷基取代;
X选自基团X-G1:
直链C1-3亚烷基,其可任选被一个或多个C1-3烷基及C1-3烷基-O-C1-3烷基取代,且其中两个烷基取代基可彼此连接并一起形成C1-5亚烷基桥基,其中1或2个-CH2-基团可被彼此独立地选自O、S、NH或N(C1-4烷基)-的基团替换,其中该C1-5亚烷基桥基任选被1或2个C1-3烷基取代;且
Y选自基团Y-G1:-C(=O)-、-C(=S)-及-S(=O)2-;
RN选自基团RN-G1:H及C1-3烷基,
T选自基团T-G1:
C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10碳环基、C3-10碳环基-C1-3烷基-、C1-6烷基-O-、C3-10碳环基-O-、C3-10碳环基-C1-3烷基-O-、C1-6烷基-S-、C3-10碳环基-S-、C3-10碳环基-C1-3烷基-S-、C1-4烷基-C(=O)-、C1-4烷基-S(=O)2-、RN1RN2-N-、RN1RN2-N-C1-3烷基-、RN1RN2-N-CO-、C1-4烷基-C(=O)-RN2N-C1-3烷基-、C1-3烷基-O-N=CH-、C1-4烷基-O-C(=O)-RN2N-C1-3烷基-、杂环基、芳基、杂芳基及杂芳基-C1-3烷基-,
其中在各碳环基及杂环基中,CH2-基团可任选被-C(=O)-替换,且
其中各碳环基及杂环基可任选被一个或多个C1-4烷基取代,该一个或多个C1-4烷基可任选被一个或多个取代基RC取代,且
其中各烷基、碳环基及杂环基可任选被一个或多个取代基RC取代,且
其中各芳基及杂芳基可任选被一个或多个取代基L取代,
或基团T及RN可彼此连接并一起形成选自(T-RN)-G1的基团:C2-5亚烷基,其可任选被一个或多个选自以下的取代基取代:F、Cl、Br、OH、CN、C1-4烷基、C3-10碳环基、C3-10碳环基-C1-3烷基、C1-4烷基-O-、C3-7环烷基-O-、C3-10碳环基-C1-3烷基-O-、H2N-、(C1-4烷基)NH-、(C1-4烷基)2N-、C1-4烷基-C(=O)-、C1-4烷基-S(=O)2-、HO-C(=O)-、C1-4烷基-O-C(=O)-,其中各烷基或碳环基可任选被一个或多个选自RC的取代基取代,
包括其任一互变异构体及立体异构体,
或其盐。
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