[发明专利]治疗剂976有效

专利信息
申请号: 201180042363.6 申请日: 2011-07-04
公开(公告)号: CN103209979A 公开(公告)日: 2013-07-17
发明(设计)人: S.D.M.贝克曼-维尼沃特;M.弗雷登瓦尔;A.C.霍格纳;L.A.M.约翰逊;R.A.祖德金斯;L.李;B.C.I.勒夫贝格;P.O.S.冯昂格 申请(专利权)人: 阿斯利康(瑞典)有限公司
主分类号: C07D413/06 分类号: C07D413/06;C07D413/14;A61K31/4245;A61K31/4523;A61P25/24
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 段菊兰;李炳爱
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要:
搜索关键词: 治疗 976
【权利要求书】:

1.式I的化合物

或其药学上可接受的盐,其中

R1表示H、氟、氯、溴、氰基、由一个或更多个氟任选地取代的C1-4烷基、由一个或更多个氟任选地取代的C1-2烷氧基,或由一个或更多个氟任选地取代的C1-3烷基硫代基团;

R2表示H或氟;

R4表示式-NRaRb的基团,其中

a)Ra和Rb独立地表示:1)H;2)由一个或更多个以下基团任选地取代的C1-4烷基:氟、羟基、C1-4烷氧基或C3-6环烷基,其中C3-6环烷基是由一个或更多个以下的基团:羟基、C1-4烷氧基或氟任选地取代;3)由一个或更多个以下基团任选地取代的C3-6环烷基:羟基、C1-4烷氧基或氟;4)C1-4烷氧基C2-4亚烷基,其中亚烷基链由一个或更多个C1-4烷基任选地取代,或5)Ra表示H、C1-4烷基或C3-6环烷基以及Rb表示基团-L-R8,其中L表示键或由一个或更多个C1-4烷基任选地取代的C1-4亚烷基链,以及R8表示包含选自氧和氮的1或2个杂原子的碳连接的4-7元饱和单环杂环,该杂环由一个或更多个以下基团任选地取代:羟基、C1-4烷基、C1-4烷氧基或C1-4烷酰基;或

b)Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起表示任选地包含附加的氧、硫、SO或SO2的饱和的4至7元单环杂环,条件是这一附加的原子或基团总是通过至少两个碳原子与氮原子分离并且其中所述环是由一个或更多个以下基团任选地取代的:氟、羟基、C1-4烷氧基、C1-4烷氧基羰基、C3-6环烷基或由羟基或C1-4烷氧基或一个或更多个氟任选地取代的C1-4烷基,条件是通过杂原子与环连接的取代基不位于与任何环杂原子相邻的碳原子处;或

c)Ra和Rb与它们所连接的氮原子一起表示包含附加的氮的饱和的4至7元单环杂环,所述杂环在附加的氮原子处由以下基团任选地取代:C1-4烷酰基、苯甲酰基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷基磺酰基、氨基甲酰基、N-C1-4烷基氨基甲酰基、N,N-二C1-4烷基氨基甲酰基或C1-4烷基;

R5表示H或由一个或更多个氟或一个以下基团任选地取代的C1-3烷基:羟基或C1-4烷氧基;

R6和R7独立地表示H、氟、氯、溴、由一个或更多个氟任选地取代的C1-4烷基、由一个或更多个氟任选地取代的C1-4烷氧基;条件是R6和R7不位于相互的间位;并且

A表示O或S。

2.如权利要求1中所述的式I的化合物,其中A表示O。

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