[发明专利]阳离子水包油乳液

权利要求书

1.一种包含与阳离子水包油乳液颗粒复合的RNA分子的组合物，其特征在于，所述颗粒包括(a)25°C时为液相的油核心，和(b)阳离子脂质。

2.如权利要求1所述的组合物，其特征在于，所述油核心在4°C时为液相。

3.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述颗粒还包含表面活性剂。

4.如权利要求3所述的组合物，其特征在于，所述表面活性剂是非离子表面活性剂。

5.如权利要求3或4所述的组合物，其特征在于，所述表面活性剂是SPAN85(失水山梨糖醇三油酸酯)、吐温80(聚山梨酯80)、或其组合。

6.如权利要求3-5中任一项所述的组合物，其特征在于，所述阳离子水包油乳液包含约0.01%-约2.5%(v/v)的表面活性剂。

7.如权利要求3-6中任一项所述的组合物，其特征在于，所述阳离子水包油乳液包含约0.08%(v/v)吐温80。

8.如权利要求3-6中任一项所述的组合物，其特征在于，所述阳离子水包油乳液包含约0.5%(v/v)吐温80和约0.5%(v/v)SPAN85。

9.如权利要求3-5中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含约0.005%-约1.25%(v/v)的表面活性剂。

10.如权利要求3-5和9中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含约0.04%(v/v)吐温80。

11.如权利要求3-5和9中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含约0.25%(v/v)吐温80和约0.25%(v/v)SPAN85。

12.如权利要求3或4所述的组合物，其特征在于，所述表面活性剂是聚乙二醇(PEG)-脂质。

13.如权利要求12所述的组合物，其特征在于，所述表面活性剂是聚乙二醇(PEG)₂₀₀₀PE、PEG₅₀₀₀PE、PEG₁₀₀₀DMG、PEG₂₀₀₀DMG、PEG₃₀₀₀DMG、或其组合。

14.如权利要求3-13中任一项所述的组合物，其特征在于，所述油核心包括选自下组的油：蓖麻油、椰子油、玉米油、棉籽油、月见草油、鱼油、霍霍巴油、猪油、亚麻子油、橄榄油、花生油、红花油、芝麻油、大豆油、鲨烯、葵花子油、小麦胚芽油和矿物油。

15.如权利要求3-14中任一项所述的组合物，其特征在于，所述油核心包括大豆油、葵花子油、橄榄油、鲨烯、鲨烷或其组合。

16.如权利要求3-15中任一项所述的组合物，其特征在于，所述阳离子水包油乳液包含约0.2%-约20%(v/v)的油。

17.如权利要求3-16中任一项所述的组合物，其特征在于，所述阳离子水包油乳液包含约4%-约5%(v/v)的油。

18.如权利要求3-15中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含约0.1%-约10%(v/v)的油。

19.如权利要求3-16中任一项所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含约2%-约2.5%(v/v)的油。

20.如权利要求1或2所述的组合物，其特征在于，所述颗粒还包含磷脂。

21.如权利要求20所述的组合物，其特征在于，所述磷脂为1,2-二油酰-sn-甘油-3-磷脂酰乙醇胺(DOPE)、蛋磷脂酰胆碱(蛋PC)、1,2-二植烷酰-sn-肝油-3-磷脂酰乙醇胺(DPyPE)或其组合。

22.如权利要求20或21所述的组合物，其特征在于，所述阳离子水包油乳液包含约0.1mg/ml-约10mg/ml的DOPE。

23.如权利要求20或21所述的组合物，其特征在于，所述组合物包含约0.05mg/ml-约5mg/ml的DOPE。

24.如权利要求20或21所述的组合物，其特征在于，所述阳离子水包油乳液包含约0.1mg/ml-约10mg/ml的蛋PC。