[发明专利]取代的咪唑并[1,2-a]嘧啶和吡啶有效
申请号: | 201180043391.X | 申请日: | 2011-07-07 |
公开(公告)号: | CN103097384A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | S·英斯;A·哈格巴尔特;O·波利茨;R·诺伊豪斯;U·伯默;W·斯科特 | 申请(专利权)人: | 拜耳知识产权有限责任公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;C07D487/04;A61K31/519;A61K31/437 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 王磊 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 咪唑 嘧啶 吡啶 | ||
1.式(I)的化合物或者所述化合物的N-氧化物、盐、互变异构体或立体异构体,或者所述N-氧化物、互变异构体或立体异构体的盐
其中
R1为氢、羟基、卤素、氰基、CO-(1-6C-烷基)、C(O)OR10、CO(NR8R9)、NR8R9、NH-C(O)NR8R9、NH-C(O)R11、2-6C-炔基,或者
选自1-6C-烷基、2-6C-烯基、1-6C-烷氧基、3-7C-环烷基、芳基、杂芳基、-(1-6C-亚烷基)-芳基、-(1-6C-亚烷基)-杂芳基、-O-(3-7C-环烷基)、-O-芳基、-O-(3-7C-杂环基)、-O-杂芳基、-O-(1-6C-亚烷基)-(3-7C-环烷基)、-O-(1-6C-亚烷基)-芳基、-O-(1-6C-亚烷基)-(3-7C-杂环基)、-O-(1-6C-亚烷基)-杂芳基的基团,
其中所述基团任选地由取代基相同或不同地取代一次或多次,所述取代基选自:羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-烷氧基、-NR8R9、氰基、(=O)、-C(O)NR8R9、-C(O)OR10、-NHC(O)R11、-NHS(O)2R11、杂芳基,
其中所述取代基可以任选地由1-6C-烷氧基取代;
R2为氢、羟基、卤素、氰基、CO-(1-6C-烷基)、C(O)OR10、CO(NR8R9)、NR8R9、-NH-C(O)R11、-NH-C(O)NR8R9、-NHS(O)2R11,或者
选自1-6C-烷基、2-6C-烯基、1-6C-烷氧基、3-7C-环烷基、芳基、杂芳基的基团,
其中所述基团任选地由取代基相同或不同地取代一次或多次,所述取代基选自:羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-烷氧基、-NR8R9、氰基、-C(O)NR8R9、-C(O)OR10、-NHC(O)R11、-NHS(O)2R11、NH-(1-6C-烷基)-O-(1-6C-烷基);
R3为氢、1-6C-烷基;
R4为苯基,其任选地被1-6C-烷基、卤素、氰基取代;
R5为氢、卤素;
R6为氢、1-6C-烷基;
A为N、C(R7);
R7为氢、羟基、卤素、氰基、C(O)OR10、CO(NR8R9)、3-7C-环烷基,或者
选自1-6C-烷基、2-6C-烯基、1-6C-烷氧基、芳基、杂芳基的基团,
其中所述基团任选地由取代基相同或不同地取代一次或多次,所述取代基选自:羟基、卤素、1-6C-烷基、1-4C-卤代烷基、1-6C-烷氧基、-NR8R9、氰基、-C(O)NR8R9、-C(O)OR10、-NHC(O)R11、-NHS(O)2R11;
X为-CH2-;
Y为-CH2-、-CH(OH)-;
R8、R9可以相同或不同,为氢、羟基、3-7C-环烷基,或者
选自1-4C-烷基、1-6C-烷氧基的基团,其中所述基团任选地由取代基相同或不同地取代一次或多次,所述取代基选自:卤素、羟基、单-或二-(1-4C-烷基氨基)、1-4C-烷氧基或3-7C-环烷基,或者
R8和R9与它们连接的氮一起还可以形成饱和或不饱和的3-6C-杂环,
其任选地被(=O)取代;
R10为氢、1-6C-烷基;
R11为1-4C-烷基(任选地由卤素、羟基相同或不同地取代一次或多次)或3-7C-环烷基。
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