[发明专利]晶态5-氨基水杨酸的制备方法

权利要求书

1.5-氨基水杨酸（5-ASA），其特征在于，其具有从300克/升到700克/升的体积密度和X（10）的晶粒尺寸分布为1微米到30微米，X（50）的晶粒尺寸分布为15微米到60微米，X（90）的晶粒尺寸分布为35微米到220微米。

2.如权利要求1所述的5-氨基水杨酸（5-ASA），其特征在于，其振实密度为510克/升到900克/升。

3.一种制备如权利要求1或2所述的晶态5-氨基水杨酸（5-ASA）的方法，其包括以下步骤：

（ⅰ）在温度为25℃到150℃之间，并且在pH值为3.0到5.0之间，从水溶液中结晶5-ASA以形成5-ASA的悬浮液，该水溶液中加入或不加入浓度范围为0到100％之间的质子或疏质子极性的水溶性溶剂；

（ⅱ）在均化器中湿法研磨所述悬浮液。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于，所述结晶化过程是在温度为60℃至120℃下进行。

5.如权利要求3或4所述的方法，其特征在于，进一步包括步骤（iii）：冷却所述悬浮液。

6.如权利要求3至5任意一项所述的方法，其特征在于，进一步包括步骤（iv）：从母液中分离5-ASA晶体。

7.如权利要求3至6任意一项所述的方法，其特征在于，进一步包括步骤（v）：干燥5-ASA晶体。

8.一种具有微丸和药片的栓剂、灌肠剂、及香囊剂，所述微丸和药片包括如权利要求1或2所述的5-氨基水杨酸（5-ASA）。

9.如权利要求1或2所述的5-氨基水杨酸（5-ASA）在制备一种剂型中的应用，所述剂型选自具有微丸和药片的栓剂、灌肠剂、及香囊剂。

10.一种包括权利要求1或2所述的5-氨基水杨酸（5-ASA）的药物组合物。

11.如权利要求1或2所述的5-氨基水杨酸在疾病的治疗和预防中的应用，所述疾病选自克罗恩疾病、溃疡性结肠炎和结核病中的一种或几种。