[发明专利]新的氨基吡唑并喹唑啉无效
申请号: | 201180043930.X | 申请日: | 2011-07-22 |
公开(公告)号: | CN103097388A | 公开(公告)日: | 2013-05-08 |
发明(设计)人: | M·特鲁 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆国际有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;C07D493/14;C07D495/14;C07D498/14;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 张平元 |
地址: | 德国英*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 吡唑 喹唑啉 | ||
1.通式(I)化合物,
其中
R1表示氢或任选被一或多个相同或不同的Ra和/或Rb取代的基团,该基团选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C4-10环烯基、C6-10芳基、5至12元杂芳基及3至14元杂环基;
R2表示氢或任选被一或多个相同或不同的Ra和/或Rb取代的基团,该基团选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C4-10环烯基、C6-10芳基、5至12元杂芳基及3至14元杂环基;
R3表示基团
A选自C6-10芳基及5至12元杂芳基;
B表示具有至少一个选自氮、硫及氧的杂原子的5至7元非芳香杂环,其任选具有一或多个选自C1-6烷基及=O的取代基;
每个R4独立地选自Ra及Rb;
m表示0、1、2或3;
R5选自Ra及Rb;
n表示0或1;
X表示单键或选自-CH2-及-CH2-CH2-,且在上述-CH2-及-CH2-CH2-中,1或2个氢原子任选彼此独立地被C1-4烷基、C1-4卤代烷基、-O-C1-4烷基或卤素取代;
每个Ra独立地表示任选被一或多个相同或不同的Rb和/或Rc取代的基团,该基团选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C4-10环烯基、C6-10芳基、5至12元杂芳基及3至14元杂环基;
每个Rb独立地选自-ORc、-SRc、-NRcRc、卤素、-CN、-NO2、-C(O)Rc、-C(O)ORc、-C(O)NRcRc、-C(NRh)NRcRc、-OC(O)Rc、-OC(O)ORc、-S(O)2Rc、-S(O)2NRcRc、-NRhC(O)Rc、-NRhC(O)ORc、-NRhC(O)NRcRc、-NRhC(NRh)NRcRc及-NRhS(O)2Rc,以及二价取代基=O,而=O可仅为非芳香环系统中的取代基;
每个Rc独立地表示氢或任选被一或多个相同或不同的Rd和/或Re取代的基团,该基团选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C4-10环烯基、C6-10芳基、5至12元杂芳基及3至14元杂环基;
每个Rd独立地选自-ORe、-SRe、-NReRe、卤素、-CN、-NO2、-C(O)Re、-C(O)ORe、-C(O)NReRe、-C(NRh)NReRe、-OC(O)Re、-OC(O)ORe、-S(O)2Re、-S(O)2NReRe、-NRhC(O)Re、-NRhC(O)ORe、-NRhC(O)NReRe、-NRhC(NRh)NReRe及-NRhS(O)2Re,以及二价取代基=O,而=O可仅为非芳香环系统中的取代基;
每个Re独立地表示氢或任选被一或多个相同或不同的Rf和/或Rg取代的基团,该基团选自C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-10环烷基、C4-10环烯基、C6-10芳基、5至12元杂芳基及3至14元杂环基;
每个Rf独立地选自-ORg、-SRg、-NRgRg、卤素、-CN、-NO2、-C(O)Rg、-C(O)ORg、-C(O)NRgRg、-C(NRh)NRgRg、-OC(O)Rg、-OC(O)ORg、-S(O)2Rg、-S(O)2NRgRg、-NRhC(O)Rg、-NRhC(O)ORg、-NRhC(O)NRgRg、-NRhC(NRh)NRgRg及-NRhS(O)2Rg,以及二价取代基=O,而=O可仅为非芳香环系统中的取代基;
每个Rg独立地选自氢、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C3-10环烷基、C4-10环烷基烷基、C4-10环烯基、C6-10芳基、5至12元杂芳基及3至14元杂环基,且
每个Rh独立地选自氢及C1-6烷基,
而化合物(I)也可任选以其互变异构体、其外消旋体、其对映异构体、其非对映异构体或其混合物形式或所有上述形式的各自盐形式存在。
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