[发明专利]用于治疗浅表病变的组合物

说明书

技术领域

本发明涉及用于治疗浅表病变，尤其是皮肤病变和/或甲病变和/或粘膜病变，的组合物；包括这种组合物的涂敷器以及这种组合物的用途。

背景技术

已知多种用于治疗皮肤病变，例如疣、鸡眼和老茧、光线性角化病、毛发角化病、痤疮、皮肤色素沉着和/或甲病变如嵌趾甲，和/或粘膜病变如唇疱疹和口腔溃疡,的组合物。很多已知的组合物是无效的。因此，需要开发更让人满意的治疗方法。

发明内容

本发明的目标是提供一种用于治疗皮肤病变和/或甲病变和/粘膜病变的有效的和改进的组合物。

本发明提供一种用于治疗皮肤病变和/或甲病变的组合物，所述组合物包括有效量的三氯乙酸、至少一种增稠剂、至少一种生理上可接受的溶剂以及任选的其他活性成分。本文所描述的组合物中的三氯乙酸（TCA）被证明能有效治疗多种皮肤病变，尤其是疣、鸡眼和老茧、传染性软疣、痤疮、皮肤色素沉着、光化性角化病、甲病变（包括嵌趾甲和甲癣），以及粘膜病变如口腔溃疡和唇疱疹。施用三氯乙酸对生殖器疣尤其有效，尤其是肛门生殖器疣，这已在比较其与其他抗疣治疗方法的有效性的对比试验中研究过。此外，施用TCA可有效治疗多种其他皮肤病症，尤其是:也由HPV病毒引起的疣状表皮发育不良性（veruciformis）皮肤病症、痤疮，以去除痤疮疤痕和皱纹、去除文身、眼睑黄色斑、老年斑、老年性雀斑痣和日光性雀斑痣、黑斑病。

水杨酸在治疗皮肤和甲中具有积极的效果。此此之外，水杨酸能提供温和的麻醉效果。优选地，水杨酸使用的浓度范围是1%-20%（w/w）。

水杨酸与TCA结合显示出对皮肤病变和甲病变的协同效应。使用水杨酸与TCA的结合物的另一个优点是，可使得具有相对低浓度的水杨酸和TCA任一种的组合物具有与使用仅TCA或仅水杨酸的组合物相似的效果。使用相对低浓度的TCA和水杨酸降低了由这两种化合物的任一种导致皮肤刺激的可能性。此外，水杨酸减弱了以含大量TCA的产品治疗的人有时会经历的皮肤和甲上令人不适的烧灼感。

本文所描述的组合物可包括在化妆品和药品中常用的其他成分，例如表面活性剂、乳化剂、着色剂和香料。

TCA的有效量优选是至少0.1%（重量比），更优选地是至少1%（w/w）。对于更低的浓度，所述组合物因浓度太低而不能有效地起作用。优选地，所述组合物包括浓度在0.1-50%（w/w）范围内的TCA。浓度高于50%（w/w）的TCA也是有效的，但是有增加的并发症风险，因此应仅由技术人员施用。

所述组合物优选是流体，以能够简单地施用并将活性成分分配到皮肤或甲表面上。流体包括液体组合物和凝胶组合物，以及半固体组合物。所述组合物可用于例如脱皮治疗、用于医学治疗或美容性治疗选自疣、鸡眼和老茧的皮肤病变，以及用于治疗包括嵌趾甲的甲病变。提出的作用机制是，包含TCA的所述组合物软化皮肤或甲，并使所述甲和皮肤病变脱落。对于严重病变，可能需要多次治疗。可用本发明的组合物进行美容性治疗和医学治疗。还可添加其他有助于治疗所述病变的活性成分。例如，水杨酸是有效腐蚀皮肤或甲的另一种组分，并可与三氯乙酸结合用作为另外的活性成分。

所述液体载体可以是能溶解所用的TCA浓缩物或与之混合的单溶剂或溶剂与添加剂的混合物。优选的液体载体是水或水基混合物。水可以与有机溶剂混合。还可能使用无水载体，优选使用易于蒸发的溶剂。使用可蒸发溶剂使得有可能在皮肤或甲的治疗位置达相对较高浓度的TCA。合适的可蒸发溶剂包括甲醇、乙醇、丙醇、甲基乙基酮、丙酮、乙酸乙酯和它们的混合物。

增稠剂对所述组合物提供增加的粘度，使得它更容易将活性成分集中在皮肤或甲的目标位置上，在一定程度上防止所述组合物向不需要其作用的位置扩散。同时，所述增稠剂改善了活性成分保留在治疗表面的时间，改善了所述组合物的效力。所述增稠剂可以是单化合物，但是也可包括化合物的混合物。所述增稠剂优选是与所使用的液体载体相容的凝胶形成剂。

优选地，所述组合物具有使用旋转粘度测定法在25℃下测量的至少3000mPas的粘度。粘度按照欧洲药典Ph.Eur(01/2005:20210)Ph.Eur.第5版第1卷29页第2.2.10章中的旋转粘度计方案进行测量。这类组合物具有对皮肤和/或甲的显著粘附效应，使得可进行位点治疗。具有最高达约60000mPas的粘度的组合物被认为是可用的；具有更高的粘度的液体组合物被认为是难以操作的。