[发明专利]氮杂吲唑化合物无效

专利信息
申请号: 201180044703.9 申请日: 2011-07-14
公开(公告)号: CN103140490A 公开(公告)日: 2013-06-05
发明(设计)人: U.维拉帕希;D.B.弗伦内森;M.G.索尔尼尔;J.F.奥斯丁;A.黄;J.A.巴洛格;D.M.瓦斯 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 11105 代理人: 陈桉
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 氮杂吲唑 化合物
【权利要求书】:

1.式(I)化合物或其药用盐,

其中:

W为CR4或N;

R1为H、卤素,或取代有0-4个Ra的C1-6烷基;

R2为:

(i)取代有0-4个Ra的C1-6烷基;

(ii)取代有0-4个Ra的C3-6环烷基;

(iii)取代有0-6个Rb的芳基;

(iv)取代有0-6个Rc的杂环基;或

(v)取代有0-6个Rc的杂芳基;

R3为:

(i)H、卤素、-CN、-ORd、-NReRe,或-C(O)ORf

(ii)取代有0-4个Ra的C1-6烷基;

(iii)取代有0-4个Ra的C3-6环烷基;

(iv)取代有0-6个Rb的芳基;

(v)取代有0-6个Rc的杂环基;或

(vi)取代有0-6个Rc的杂芳基;

R4为:

(i)H、卤素、-CN、-ORd、-NReRe,或-C(O)ORf

(ii)取代有0-4个Ra的C1-6烷基;或

(iii)取代有0-4个Ra的C3-6环烷基;

每个Ra独立地为卤素、-OH、-CN、C3-6环烷基、C1-2氟代烷基、C1-2氟代烷氧基、吗啉基,和/或取代有0-5个Rb的苯基;

每个Rb独立地为卤素、-OH、-CN、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-2氟代烷基、C1-2烷氧基、C1-2氟代烷氧基、-NH2、-NH(CH3)、-NH(CH2CF3)、-N(CH3)2、-N(CH3)(CH2CF3)、-C(O)OH、-S(O)2(C1-4烷基)、-S(O)2NRfRf、氮杂环丁烷基,和/或吡咯烷基;

每个Rc独立地为卤素、-CN、-OH、C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-2氟代烷基、-OCF3、-OCHF2、-OCH2F、-NH2、-NH(CH3)、-NH(CH2CF3)、-N(CH3)2、-N(CH3)(CH2CF3)、氮杂环丁烷基,和/或吡咯烷基,或者与相同原子连接的两个Rc可形成=O;

Rd为:

(i)取代有0-4个Ra的C1-4烷基;

(ii)取代有0-4个Ra的C3-6环烷基;

(iii)取代有0-6个Rb的芳基;

(iv)取代有0-6个Rc的杂环基;或

(v)取代有0-6个Rc的杂芳基;

每个Re独立地为:

(i)H;

(ii)取代有0-4个Ra的C1-4烷基;和/或

(iii)取代有0-4个Ra的C3-6环烷基;以及

每个Rf独立地为H和/或C1-4烷基;

条件是:

(i)如果R1为H,W为CH,以及R3为-CH3,则R2不为:

(ii)如果R1为H,W为N,以及R3为CF3,则R2不为:和

(iii)如果R1为H,W为N,以及R3为-NH2,则R2不为:

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