[发明专利]使用环酰胺衍生物治疗σ受体介导的病症的方法无效

专利信息
申请号: 201180045018.8 申请日: 2011-07-20
公开(公告)号: CN103108548A 公开(公告)日: 2013-05-15
发明(设计)人: R.H.卢思林格;L.佩勒格里尼;A.N.卡拉贝拉斯 申请(专利权)人: 昔勒尼药品公司
主分类号: A01N43/40 分类号: A01N43/40;A61K31/445;C07D217/00;C07D217/02;C07D217/22;C07D401/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 关立新;李炳爱
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 使用 环酰胺 衍生物 治疗 受体 病症 方法
【权利要求书】:

1.治疗受试者中σ-2受体介导的病症或疾病状态的方法,其包括对需要其的受试者施用治疗有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物、或溶剂化物,

其中:

X表示烷基、环烷基取代的烷基、芳基取代的烷基、芳基取代的烯基、芳基取代的炔基、可被烷基、芳基、杂环基、或者取代或未取代的氨基取代的单环或多环的环烷基;

Q表示由--CO--、--O--、--S--、--CH(OR7)--、--C(=CH2)--、或--C(=NR8)--所示的基团,其中R7表示氢原子、烷基、羟基烷基、或酰基,和R8表示羟基、烷氧基、芳烷基氧基、酰氧基、酰基氨基、或烷氧基羰基氨基;

n表示从0到5的整数;

R1和R2各自独立地表示氢原子或烷基;

B表示以下的基团:

其中R3、R4、R5和R6各自独立地表示选自以下的取代基:氢原子、卤素原子、硝基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、和氰基;

m表示1或2。

2.权利要求1的方法,其中所述化合物是:

3.权利要求2的方法,其中所述化合物是盐酸盐。

4.治疗或减轻受试者中σ-2受体介导的病症或疾病状态的至少一种症状的方法,其包括对需要其的受试者施用治疗有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物、或溶剂化物,

其中:

X表示烷基、环烷基取代的烷基、芳基取代的烷基、芳基取代的烯基、芳基取代的炔基、可被烷基、芳基、杂环基、或者取代或未取代的氨基取代的单环或多环的环烷基;

Q表示由--CO--、--O--、--S--、--CH(OR7)--、--C(=CH2)--、或--C(=NR8)--所示的基团,其中R7表示氢原子、烷基、羟基烷基、或酰基,和R8表示羟基、烷氧基、芳烷基氧基、酰氧基、酰基氨基、或烷氧基羰基氨基;

n表示从0到5的整数;

R1和R2各自独立地表示氢原子或烷基;

B表示以下的基团:

其中R3、R4、R5和R6各自独立地表示选自以下的取代基:氢原子、卤素原子、硝基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、和氰基;

m表示1或2。

5.权利要求4的方法,其中所述化合物是:

6.权利要求4的方法,其中σ-2受体介导的病症或疾病状态选自情感分裂性精神障碍、阿尔茨海默病的行为部分、阿尔茨海默病的认知部分、路易体痴呆、双相障碍、注意缺陷障碍、注意缺陷多动障碍、获得性免疫缺陷综合征相关的痴呆、抑郁症、轻躁狂、和成瘾。

7.7.权利要求4的方法,其中至少一种症状选自思维混乱、任务完成问题、记忆问题、冲动行为、幻觉、赌博、酒精中毒、焦虑、心境恶劣、由非典型抗精神病药物治疗引起的静坐不能、由非典型抗精神病药物治疗引起的锥体外系症状、和肥胖。

8.权利要求7的方法,其中至少两种症状得到治疗。

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