[发明专利]使用环酰胺衍生物治疗σ受体介导的病症的方法无效
申请号: | 201180045018.8 | 申请日: | 2011-07-20 |
公开(公告)号: | CN103108548A | 公开(公告)日: | 2013-05-15 |
发明(设计)人: | R.H.卢思林格;L.佩勒格里尼;A.N.卡拉贝拉斯 | 申请(专利权)人: | 昔勒尼药品公司 |
主分类号: | A01N43/40 | 分类号: | A01N43/40;A61K31/445;C07D217/00;C07D217/02;C07D217/22;C07D401/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 关立新;李炳爱 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 使用 环酰胺 衍生物 治疗 受体 病症 方法 | ||
1.治疗受试者中σ-2受体介导的病症或疾病状态的方法,其包括对需要其的受试者施用治疗有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物、或溶剂化物,
其中:
X表示烷基、环烷基取代的烷基、芳基取代的烷基、芳基取代的烯基、芳基取代的炔基、可被烷基、芳基、杂环基、或者取代或未取代的氨基取代的单环或多环的环烷基;
Q表示由--CO--、--O--、--S--、--CH(OR7)--、--C(=CH2)--、或--C(=NR8)--所示的基团,其中R7表示氢原子、烷基、羟基烷基、或酰基,和R8表示羟基、烷氧基、芳烷基氧基、酰氧基、酰基氨基、或烷氧基羰基氨基;
n表示从0到5的整数;
R1和R2各自独立地表示氢原子或烷基;
B表示以下的基团:
其中R3、R4、R5和R6各自独立地表示选自以下的取代基:氢原子、卤素原子、硝基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、和氰基;
m表示1或2。
2.权利要求1的方法,其中所述化合物是:
。
3.权利要求2的方法,其中所述化合物是盐酸盐。
4.治疗或减轻受试者中σ-2受体介导的病症或疾病状态的至少一种症状的方法,其包括对需要其的受试者施用治疗有效量的式(I)化合物或其药学上可接受的盐、水合物、或溶剂化物,
其中:
X表示烷基、环烷基取代的烷基、芳基取代的烷基、芳基取代的烯基、芳基取代的炔基、可被烷基、芳基、杂环基、或者取代或未取代的氨基取代的单环或多环的环烷基;
Q表示由--CO--、--O--、--S--、--CH(OR7)--、--C(=CH2)--、或--C(=NR8)--所示的基团,其中R7表示氢原子、烷基、羟基烷基、或酰基,和R8表示羟基、烷氧基、芳烷基氧基、酰氧基、酰基氨基、或烷氧基羰基氨基;
n表示从0到5的整数;
R1和R2各自独立地表示氢原子或烷基;
B表示以下的基团:
其中R3、R4、R5和R6各自独立地表示选自以下的取代基:氢原子、卤素原子、硝基、烷基、卤代烷基、羟基、烷氧基、卤代烷氧基、和氰基;
m表示1或2。
5.权利要求4的方法,其中所述化合物是:
。
6.权利要求4的方法,其中σ-2受体介导的病症或疾病状态选自情感分裂性精神障碍、阿尔茨海默病的行为部分、阿尔茨海默病的认知部分、路易体痴呆、双相障碍、注意缺陷障碍、注意缺陷多动障碍、获得性免疫缺陷综合征相关的痴呆、抑郁症、轻躁狂、和成瘾。
7.7.权利要求4的方法,其中至少一种症状选自思维混乱、任务完成问题、记忆问题、冲动行为、幻觉、赌博、酒精中毒、焦虑、心境恶劣、由非典型抗精神病药物治疗引起的静坐不能、由非典型抗精神病药物治疗引起的锥体外系症状、和肥胖。
8.权利要求7的方法,其中至少两种症状得到治疗。
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