[发明专利]心境障碍的体内成像方法

权利要求书

1.一种在受试者中诊断和/或监测心境障碍的方法，其中所述心境障碍的特征为外周苯并二氮杂?受体(PBR)的异常表达，并且其中所述方法包括以下步骤：

(a) 给予所述受试者式I的体内成像剂：

 (I)

其中：

R¹为C_1-3烷基或C_1-3氟烷基；

R²为氢、羟基、卤素、氰基、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基、C_1-3氟烷基或C_1-3氟烷氧基；

R³和R⁴独立地为C_1-3烷基、C_7-10芳烷基，或者R³和R⁴与它们连接的氮共同形成含氮的C_4-6脂族环，该含氮的C_4-6脂族环任选包含1个选自氮、氧和硫的其它杂原子；

Y¹为O、S、SO、SO₂或CH₂；和

Y²为CH₂、CH₂-CH₂、CH(CH₃)-CH₂或CH₂-CH₂-CH₂；

并且其中所定义的式I包含适用于体内成像的为放射性同位素的原子；

(b) 使步骤(a)的所述给予的体内成像剂与在所述受试者中表达的PBR结合；

(c) 使用合适的体内成像程序，检测通过步骤(b)的所述结合的体内成像剂的放射性同位素发出的信号；

(d) 产生图像，该图像代表在步骤(c)中检测的所述信号的分布和/或程度；和

(e) 在所述受试者中测定PBR表达的分布和/或程度，其中所述表达与所述信号的分布和/或程度直接相关，所述信号由步骤(d)中产生的所述图像代表；

(f) 在所述心境障碍的诊断和/或监测中，使用在步骤(e)中测定的PBR表达的分布和程度。

2.权利要求1的方法，其中所述心境障碍选自精神分裂症、惊恐性障碍、广泛性社交恐怖症、焦虑、创伤后精神紧张性障碍、自杀性抑郁症、心境恶劣障碍、双相性精神障碍、与分离焦虑性障碍结合的抑郁症和强迫性神经失调。

3.权利要求2的方法，其中所述心境障碍为精神分裂症。

4.权利要求1-3中任一项的方法，其中所述体内成像剂作为放射性药物组合物给予，所述放射性药物组合物包含所述体内成像剂以及药理学上可接受的载体。

5.权利要求1-4中任一项的方法，其中所述体内成像剂的适用于体内成像的所述放射性同位素选自¹¹C、¹⁸F和¹²³I。

6.权利要求1-5中任一项的方法，其中式I的R¹为甲基或C_2-3氟烷基。

7.权利要求1-6中任一项的方法，其中式I的R²为氢、卤素、C_1-3烷氧基或C_1-3氟烷氧基。

8.权利要求1-7中任一项的方法，其中式I的R³和R⁴独立地为甲基、乙基或苄基。

9.权利要求1-7中任一项的方法，其中式I的R³和R⁴与它们连接的氮共同形成含氮的C_5-6脂族环。

10.权利要求1-9中任一项的方法，其中式I的Y¹为CH₂。

11.权利要求1-9中任一项的方法，其中式I的Y²为CH₂-CH₂。