[发明专利]1,2,4-三唑酮衍生物有效
申请号: | 201180046853.3 | 申请日: | 2011-09-30 |
公开(公告)号: | CN103119028A | 公开(公告)日: | 2013-05-22 |
发明(设计)人: | 桒田刚志;吉永光周;石坂知子;若杉大介;城川伸一;服部信隆;岛崎洋一;宫腰直树 | 申请(专利权)人: | 大正制药株式会社 |
主分类号: | C07D249/12 | 分类号: | C07D249/12;A61K31/4196;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/46;A61K31/5377;A61K31/5386;A61K31/553;A61P7/10;A61P9/10;A61P9/12;A61P17/02;A61P17/ |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 熊玉兰;孟慧岚 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 三唑酮 衍生物 | ||
1.由式(1A)表示的1,2,4-三唑酮衍生物、或其药学上可接受的盐,
[化1]
[式(1A)中,
R1表示C1-5烷基(该C1-5烷基可被选自羟基、卤素原子、氰基、C3-7环烷基和C1-5烷氧基中的1~3个基团取代)、C3-7环烷基、或4~8元饱和杂环;
R2表示氢原子或C1-5烷基;
R3表示芳基或杂芳基(该芳基或杂芳基可被选自C1-5烷氧基、C1-5烷基、卤素原子、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、羟基、二氟甲氧基和C1-5烷基磺酰基中的1~2个基团取代);
R4和R5为相同或不同,分别表示氢原子、C1-5烷基(该C1-5烷基可被选自羟基、卤素原子、氰基、C3-7环烷基和C1-5烷氧基中的1~3个基团取代)、C3-7环烷基、或环中含有1个以上氮原子、氧原子或硫原子的4~8元饱和或不饱和杂环(该4~8元饱和或不饱和杂环可被选自羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、卤素原子、氰基、C2-5烷酰基和三氟甲基中的1~2个基团取代)、
或R4和R5可以与相邻的氮原子一起,形成环中除了上述氮原子以外还可含有1个以上的氮原子、氧原子或硫原子的4~8元饱和或不饱和杂环(该4~8元饱和或不饱和杂环可被选自羟基、C1-5烷基(该C1-5烷基可被1~2个羟基取代)、C1-5烷氧基、卤素原子、氰基、C2-5烷酰基、氧代基、氨基羰基、单C1-5烷基氨基羰基、二C1-5烷基氨基羰基、三氟甲基和氨基(该氨基可被选自C1-5烷基和C2-5烷酰基中的1~2个基团取代)中的1~2个基团取代,进一步地该4~8元饱和或不饱和杂环可以具有将环中不同的2个碳原子之间交联的C1-5亚烷基)、2-氧杂-6-氮杂螺[3.3]庚-6-基或7-氧杂-2-氮杂螺[3.5]壬-2-基;
A表示亚苯基或6元亚杂芳基(该亚苯基和6元亚杂芳基可被选自卤素原子、C1-5烷氧基中的1~2个基团取代);
X表示单键、-O-或-NR6-;
R6表示氢原子、C1-5烷基或C2-5烷酰基;
Ra表示氢原子或C1-5烷基;
n为0~3的整数]。
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