[发明专利]作为ALK抑制剂的4-(1H-吲哚-3-基)-嘧啶

权利要求书

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

X₁选自

X₂选自-NH-和-N(C_1-4烷基)-；

R¹选自H和C_1-4烷基，其中所述C_1-4烷基任选被一个或更多个羟基取代；

R²选自H、C_1-4烷基、C_3-6环烷基和4至7元杂环基，其中所述C_1-4烷基任选被一个或更多个羟基取代；

或者R¹和R²与它们所连接的氮一起形成4至7元杂环，其中所述4至7元杂环在碳上任选被一个或更多个R²⁰取代，并且其中如果所述4至7元杂环含有-NH-部分，则氮任选被R^20*取代；

R³选自H、卤素和甲基；

R⁴选自卤素、-CN、甲基和三氟甲基；

R⁵选自H、卤素和C_1-4烷基；

R²⁰在每次出现时选自卤素和C_1-6烷基；

R^20*选自C_1-6烷基、3至6元碳环基、-S(O)R^20b和-S(O)₂R^20b；和

R^20b在每次出现时独立地选自C_1-6烷基和3至6元碳环基。

2.权利要求1中所要求保护的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中：

X₁为

X₂为-NH-；

R¹为H；

R²为H；或者

R¹和R²与它们所连接的氮一起形成4至7元杂环，其中所述4至7元杂环含有任选被R^20*取代的-NH-部分；

R^20*为C_1-6烷基；

R³为H；

R⁴选自卤素和甲基；和

R⁵为H。

3.权利要求2中所要求保护的式(I)化合物，其中所述化合物为三氟乙酸盐形式的N-(4-(4-氨基哌啶-1-基)-2-甲氧基苯基)-5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)嘧啶-2-胺。

4.权利要求2中所要求保护的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物为4-(1H-吲哚-3-基)-N-(2-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)-5-甲基嘧啶-2-胺。

5.权利要求2中所要求保护的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中所述化合物为5-氯-4-(1H-吲哚-3-基)-N-(2-甲氧基-4-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)哌啶-1-基)苯基)嘧啶-2-胺。

6.权利要求1-5中任一项所要求保护的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其用作药物。

7.权利要求1-5中任一项所要求保护的式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于在温血动物中治疗增殖性或过度增殖性疾病或病症的药物中的用途。

8.权利要求7的用途，用于治疗癌、淋巴系造血肿瘤、髓系造血肿瘤、间充质起源的肿瘤、黑素瘤、精原细胞瘤、畸胎癌、成神经细胞瘤和胶质瘤。

9.权利要求1-5中任一项所要求保护的式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备用于治疗非小细胞肺癌、乳腺癌、成神经细胞瘤、间变性大细胞淋巴瘤、食管鳞状细胞癌和炎性成肌纤维细胞肿瘤的药物中的用途。

10.用于治疗温血动物中的增殖性和过度增殖性疾病或病症的方法，所述方法包括给予所述动物有效量的权利要求1-5中任一项所要求保护的式(I)化合物或其药学上可接受的盐。