[发明专利]贴附剂及其粘着力增强方法有效

专利信息
申请号: 201180047895.9 申请日: 2011-07-27
公开(公告)号: CN103153294A 公开(公告)日: 2013-06-12
发明(设计)人: 筱田知宏;内田尚志;高田恭宪 申请(专利权)人: 久光制药株式会社
主分类号: A61K31/137 分类号: A61K31/137;A61K9/70;A61K47/32;A61P13/10
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 曽祯;段承恩
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
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摘要:
搜索关键词: 贴附剂 及其 粘着 增强 方法
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种贴附剂以及贴附剂的粘着力增强方法。

背景技术

一直以来,从抑制经口施与的副作用、或提高患者的生活质量的观点出发,对用以经皮施与有效成分的贴附剂进行了开发,关于作为用以治疗尿意迫切感、尿失禁等的有效成分的托特罗定(4-甲基-2-[(R)-3-(二异丙基氨基)-1-苯基丙基]苯酚)及托特罗定衍生物,也公开了用以将它们进行经皮施与的贴附剂。

例如,日本专利特表2002-523446号公报(专利文献1)中记载有用以经皮施与托特罗定的盐、前药及代谢物的经皮贴剂。另外,日本专利特表2002-544222号公报(专利文献2)中记载有含有含铵基的(甲基)丙烯酸酯共聚物、至少1种增塑剂及达25质量%的托特罗定的经皮治疗是统(TTS,Transdermal Therapeutic Systems)。进而,日本专利特表2006-522759号公报(专利文献3)中记载有用以经皮施与作为3,3-二苯基丙基胺衍生物的(R)-2-[3-(1,1-二异丙基氨基)-1-苯基丙基]-4-(羟基甲基)苯基异丁酸酯(非索罗定)的装置。然而,在专利文献1中记载的经皮贴剂、专利文献2中记载的经皮治疗是统(TTS)及专利文献3中记载的装置中,作为通常长时间持续贴附于皮肤上的贴附剂,粘着力尚不充分。

现有技术文献

专利文献

专利文献1:日本专利特表2002-523446号公报

专利文献2:日本专利特表2002-544222号公报

专利文献3:日本专利特表2006-522759号公报

发明内容

发明所要解决的问题

本发明是鉴于上述现有技术所存在的问题而做出的,其目的在于提供一种对皮肤的粘着力较强的贴附剂、以及增强贴附剂的粘着力的方法。

用于解决问题的方法

本发明者们为达成上述目的而反复进行潜心研究,结果发现,通过使选自由作为托特罗定的乙酰体的乙酸托特罗定及其盐所组成的组中的至少1种预先含有于贴附剂的粘着剂层中,或者经时地生成于粘着剂层中,可提高贴附剂的粘着力,从而完成了本发明。

即,本发明的第一贴附剂是具备支持体与粘着剂层的贴附剂,其中,上述粘着剂层中含有选自由乙酸托特罗定及其盐所组成的组中的至少1种。作为本发明的第一贴附剂,乙酸托特罗定及其盐的合计含量相对于上述粘着剂层的总质量,优选为0.01~50质量%。

上述粘着剂层中,优选进而含有选自由托特罗定及其盐所组成的组中的至少1种,更优选进而含有以乙酸乙烯酯为构成成分的(甲基)丙烯酸酯共聚物。作为本发明的第一贴附剂,托特罗定及其盐的合计含量相对于上述粘着剂层的总质量优选为3~60质量%,另外,上述以乙酸乙烯酯为构成成分的(甲基)丙烯酸酯共聚物的含量相对于上述粘着剂层的总质量优选为5~95质量%。

上述粘着剂层中所含的乙酸托特罗定及其盐优选为在上述粘着剂层中源自选自由托特罗定及其盐所组成的组中的至少1种而生成的。

另外,本发明的第二贴附剂是具备支持体与粘着剂层的贴附剂,其中,上述粘着剂层中含有选自由托特罗定及其盐所组成的组中的至少1种、以乙酸乙烯酯为构成成分的(甲基)丙烯酸酯共聚物、及源自上述选自由托特罗定及其盐所组成的组中的至少1种而生成的选自由乙酸托特罗定及其盐所组成的组中的至少1种。

作为本发明的第二贴附剂,乙酸托特罗定及其盐的合计含量相对于上述粘着剂层的总质量优选为0.01~50质量%,另外,托特罗定及其盐的合计含量相对于上述粘着剂层的总质量优选为3~60质量%,进而,上述以乙酸乙烯酯为构成成分的(甲基)丙烯酸酯共聚物的含量相对于上述粘着剂层的总质量优选为5~95质量%。

进而,本发明的贴附剂的粘着力增强方法是在具备支持体与粘着剂层的贴附剂中,使上述粘着剂层中存在选自由乙酸托特罗定及其盐所组成的组中的至少1种的方法。作为本发明的贴附剂的粘着力增强方法,优选以乙酸托特罗定及其盐的合计含量相对于上述粘着剂层的总质量为0.01~50质量%的方式,存在选自由乙酸托特罗定及其盐所组成的组中的至少1种。

再者,通过本发明的贴附剂而达成上述目的的理由未必确定,但本发明者们如下推测。即,本发明者们推测,在本发明的贴附剂中,通过使本发明的粘着剂层中含有作为托特罗定的乙酰体的乙酸托特罗定而对上述粘着剂层赋予可塑性,从而提高贴附剂的粘着力。

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