[发明专利]用于骨化的化合物和组合物以及其相关的方法有效

专利信息
申请号: 201180047948.7 申请日: 2011-08-18
公开(公告)号: CN103153352A 公开(公告)日: 2013-06-12
发明(设计)人: 斯科特·D·博登;斯里德哈罗·桑格达拉 申请(专利权)人: 爱默蕾大学
主分类号: A61L27/14 分类号: A61L27/14;A61F2/28;C07D251/18;A61L27/54;A61L27/22;A61L27/12;A61L27/24;A61L27/52
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 武晶晶;杨淑媛
地址: 美国佐*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 骨化 化合物 组合 及其 相关 方法
【权利要求书】:

1.一种骨移植组合物,包括一种2,4-二氨基-1,3,5-三嗪衍生物或者其盐。

2.如权利要求1所述的骨移植组合物,其中该2,4-二氨基-1,3,5-三嗪衍生物是一种具有以下化学式的化合物:

或者其盐类,其中

如果----是一个单键,则

R3是烷基、苯基、苄基、碳环基、芳基或杂环基,其中R3可任选地被一个或多个相同或不同的R4取代;

R2是氢或者烷基;并且

R1是氢或者烷基;或者

如果----是一个双键,则

R2和R3不存在;

R1是烷基、链烯基、碳环基、芳基或杂环基,其中R3可任选地被一个或多个相同或不同的R4取代,R4是烷基、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、烷氧基、烷硫基、烷氨基、(烷基)2氨基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、碳环基、芳基或杂环基,其中R4可任选地被一个或多个相同或不同的R5取代;并且

R5是卤素、硝基、氰基、羟基、三氟甲氧基、三氟甲基、氨基、甲酰基、羧基、氨甲酰基、巯基、氨磺酰基、甲基、乙基、甲氧基、乙氧基、乙酰基、乙酰氧基、甲氨基、乙氨基、二甲氨基、二乙氨基、N-甲基-N-乙氨基、乙酰基氨基、N-甲基氨甲酰基、N-乙基氨甲酰基、N,N-二甲基氨甲酰基、N,N-二乙基氨甲酰基、N-甲基-N-乙基氨甲酰基、甲硫基、乙硫基、甲基亚磺酰基、乙基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基磺酰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、N-甲基氨磺酰基、N-乙基氨磺酰基、N,N-二甲基氨磺酰基、N,N-二乙基氨磺酰基、N-甲基-N-乙基氨磺酰基、碳环基、芳基或杂环基。

3.如权利要求1所述的骨移植组合物,其中该2,4-二氨基-1,3,5-三嗪衍生物是一种选自下组的化合物,该组由以下各项组成:

1-苄基-4,6-二氨基-l,2-二氢-2,2-二甲基-l,3,5-三嗪;

1-(4-甲氧苄基)-4,6-二氨基-l,2-二氢-2,2-二甲基-l,3,5-三嗪;

1-(3-甲氧苄基)-4,6-二氨基-l,2-二氢-2,2-二甲基-l,3,5-三嗪;

1-(4-氯苯基)-4,6-二氨基-l,2-二氢-2,2-二甲基-l,3,5-三嗪;

1-(3-氯苯基)-4,6-二氨基-l,2-二氢-2,2-二甲基-l,3,5-三嗪;

1-(3-氯-4-甲氧基苯基)-4,6-二氨基-l,2-二氢-2,2-二甲基-l,3,5-三嗪;

1-(3-氯-4-甲基苯基)-4,6-二氨基-l,2-二氢-2,2-二甲基-l,3,5-三嗪;

1-(4-溴代-2-氟苯基)-4,6-二氨基-l,2-二氢-2,2-二甲基-l,3,5-三嗪;

1-(2-溴代-4-甲基苯基)-4,6-二氨基-l,2-二氢-2,2-二甲基-l,3,5-三嗪;

6,6-二甲基-l-(4-甲基-3-硝基苯基)-l,6-二氢-l,3,5-三嗪-2,4-二胺;

1-(3-氯-4-氟苯基)-4,6-二氨基-l,2-二氢-2,2-二甲基-l,3,5-三嗪;

1-(3-氯-5-氟苯基)-4,6-二氨基-l,2-二氢-2,2-二甲基-l,3,5-三嗪;

2-氯-4-(4,6-二氨基-2,2-二甲基-l,3,5-三嗪-l(2H)-基)苯酚;

l-(2-氯-5-甲氧基苯基)-4,6-二氨基-l,2-二氢-2,2-二甲基-l,3,5-三嗪;以及

1-(2-氯-4-甲基苯基)-4,6-二氨基-l,2-二氢-2,2-二甲基-l,3,5-三嗪或者其盐类。

4.如权利要求1所述的骨移植组合物,进一步包括一种生长因子。

5.如权利要求4所述的骨移植组合物,其中该生长因子是一种骨形态发生蛋白。

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