[发明专利]具有HIV整合酶抑制活性的化合物的制造方法有效
申请号: | 201180048343.X | 申请日: | 2011-08-04 |
公开(公告)号: | CN103154004A | 公开(公告)日: | 2013-06-12 |
发明(设计)人: | 隅野幸仁;冈本和也;柳井盛泰;山田大辅;五十岚史也 | 申请(专利权)人: | 盐野义制药株式会社 |
主分类号: | C07D498/14 | 分类号: | C07D498/14;A61K31/5365;A61P31/18;A61P43/00;C07D211/94 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 周齐宏;李进 |
地址: | 日本大阪*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 hiv 整合 抑制 活性 化合物 制造 方法 | ||
1.式(Y1)或式(Y2)所示的化合物或其盐的制造方法,其包含以下的步骤:
(步骤B)
使式(X2)所示的化合物与式(V2)所示的化合物反应而得到式(X3)所示的化合物或其盐,
[化1]
(式中,R1d为氢、卤素、可被取代基组E取代的低级烷基氧基、可被取代基组E取代的碳环低级烷基氧基、可被取代基组E取代的杂环低级烷基氧基、或-OSi(R1e)3,
R1e分别独立地为可被取代基组E取代的低级烷基、可被取代基组E取代的碳环基、可被取代基组E取代的杂环基、可被取代基组E取代的碳环低级烷基、或可被取代基组E取代的杂环低级烷基,
R2d为氢、可被取代基组E取代的低级烷基、可被取代基组E取代的碳环低级烷基、或可被取代基组E取代的杂环低级烷基,
R3d为氢、可被取代基组E取代的低级烷基氧基、-N(R3e)2、或-OR3e,
R3e分别独立地是可被取代基组E取代的低级烷基,或-N(R3e)2中2个R3e可与相邻的N原子一起形成杂环基,以及
波状线表示E型和/或Z型或它们的混合物,
取代基组E:卤素、氰基、羟基、羧基、甲酰基、氨基、氧代、硝基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷基氧基、可被取代基组F取代的碳环基、可被取代基组F取代的杂环基、可被取代基组F取代的碳环低级烷基氧基、可被取代基组F取代的杂环低级烷基氧基、可被取代基组F取代的碳环低级烷基硫基、可被取代基组F取代的杂环低级烷基硫基、可被取代基组F取代的碳环低级烷基氨基、可被取代基组F取代的杂环低级烷基氨基、可被取代基组F取代的碳环氧基、可被取代基组F取代的杂环氧基、可被取代基组F取代的碳环羰基、可被取代基组F取代的杂环羰基、可被取代基组F取代的碳环氨基羰基、可被取代基组F取代的杂环氨基羰基、卤代低级烷基氧基、低级烷基氧基低级烷基、低级烷基氧基低级烷基氧基、低级烷基羰基、低级烷基氧基羰基、低级烷基氧基羰基氨基、低级烷基氨基、低级烷基羰基氨基、低级烷基氨基羰基、低级烷基磺酰基、和低级烷基磺酰基氨基;
取代基组F:卤素、羟基、羧基、氨基、氧代、硝基、低级烷基、卤代低级烷基、低级烷基氧基和氨基保护基);
[化2]
(式中,R4d为可被取代基组E取代的低级烷基、可被取代基组E取代的碳环低级烷基、或可被取代基组E取代的杂环低级烷基,
R5d为氢、卤素、可被取代基组E取代的低级烷基氧基、或-O-SO2-R5e,
R5e为可被取代基组E取代的低级烷基、可被取代基组E取代的碳环基、可被取代基组E取代的杂环基、可被取代基组E取代的碳环低级烷基、或可被取代基组E取代的杂环低级烷基,以及
取代基组E的定义与上述相同);
[化3]
(式中,各符号的定义与上述相同);
[化4]
(式中,RX为可被取代基组E取代的碳环基、可被取代基组E取代的杂环基、可被取代基组E取代的碳环低级烷基、或可被取代基组E取代的杂环低级烷基,以及
取代基组E的定义与上述相同)。
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