[发明专利]治疗神经性疼痛的含6’-氟-(N-甲基-或N,N-二甲基-)-4-苯基-4’,9’-二氢-3’H-螺[环己烷-1,1’-吡喃并[3,4,b]吲哚]-4-胺的药物剂型

权利要求书

1. 一种药物剂型，该药物剂型每日一次给予，并且含通式(I)的药理活性剂或其生理上可接受的盐

，

其中R为-H或-CH₃，

- 所述药物剂型提供符合Ph. Eur体外即释的通式(I)药理活性剂；和

- 所述药物剂型含10 μg - 190 μg剂量的通式(I)药理活性剂；和

- 其中药代动力学参数t_max在0.5 - 16 h的范围内，

用于治疗神经性疼痛。

2. 权利要求1的药物剂型，所述药物剂型含25 μg - 80 μg剂量的通式(I)药理活性剂。

3. 权利要求1或2的药物剂型，所述药物剂型含10 μg - 50 μg剂量的通式(I)药理活性剂。

4. 前述权利要求中任一项的药物剂型，其中所述通式(I)药理活性剂具有通式(I')的立体化学

其中R同权利要求1定义。

5. 前述权利要求中任一项的药物剂型，其中所述通式(I)药理活性剂为(1r,4r)-6’-氟-N,N-二甲基-4-苯基-4’,9’-二氢-3’H-螺[环己烷-1,1’-吡喃并-[3,4,b]吲哚]-4-胺、(1r,4r)-6’-氟-N-甲基-4-苯基-4’,9’-二氢-3’H-螺[环己烷-1,1’-吡喃并-[3,4,b]-吲哚]--4-胺或它们生理上可接受的盐。

6. 前述权利要求中任一项的药物剂型，所述药物剂型在体外条件下，在pH 1.2的900 mL人工胃液中，30分钟后释放至少80 wt.-%的通式(I)药理活性剂，基于所述剂型初始包含的通式(I)药理活性剂的总量计。

7. 前述权利要求中任一项的药物剂型，所述药物剂型以一定的量包含通式(I)的药理活性剂，所述量对于单次给予所述剂型为亚治疗的量。

8. 前述权利要求中任一项的药物剂型，所述药物剂型以一定的量包含通式(I)的药理活性剂，所述量对于急性疼痛的治疗为亚治疗的量。

9. 前述权利要求中任一项的药物剂型，所述药物剂型以不需要初始剂量滴定的量包含通式(I)的药理活性剂。

10. 前述权利要求中任一项的药物剂型，其中药代动力学参数t_max在2 - 10 h的范围内。

11. 前述权利要求中任一项的药物剂型，其中药代动力学参数AUC_0-t/剂量在0.3 - 20 h/m³的范围内。

12. 前述权利要求中任一项的药物剂型，其中药代动力学参数C_max/剂量在0.04 - 2.00 m^-3的范围内。

13. 前述权利要求中任一项的药物剂型，其中每日一次给予所述药物剂型连续至少5日后达到的药物的最高血浆浓度在10-120 μg/m³的范围内。

14. 前述权利要求中任一项的药物剂型，其中每日一次给予所述药物剂型连续至少5日后达到的药物的最高血浆浓度在20-80 μg/m³的范围内。

15. 权利要求13或14的药物剂型，其中达到药物的最高血浆浓度的时间在2 - 6 h的范围内，所述药物的最高血浆浓度在每日一次给予所述药物剂型连续至少5日后达到。