[发明专利]取代甲氧基烷氧基苯基烷基衍生物作为防腐剂的用途、保藏方法、化合物和组合物有效

专利信息
申请号: 201180048775.0 申请日: 2011-10-06
公开(公告)号: CN103124550B 公开(公告)日: 2017-01-18
发明(设计)人: M.达尔科;L.吉尔贝 申请(专利权)人: 莱雅公司
主分类号: A61K8/34 分类号: A61K8/34;A61K9/06;A61K9/00;C07C39/07;C07C43/166;C07C49/255;C07C49/303;C07C49/403;C07C49/11
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司72001 代理人: 孙秀武,万雪松
地址: 法国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 取代 甲氧基烷氧基 苯基 烷基 衍生物 作为 防腐剂 用途 保藏 方法 化合物 组合
【说明书】:

发明涉及甲氧基烷氧基苯基烷基类型的取代衍生物特别作为化妆品或皮肤病学组合物中的防腐剂的用途;本发明还涉及可用在美容学和皮肤病学中的新型化合物,以及包含这些化合物的组合物。

在化妆品或皮肤病学组合物中引入化学防腐剂是惯常做法,这些防腐剂意在对抗这些组合物中的微生物生长,这种生长会很快使它们不适合使用。特别必须保护组合物以防范例如在其制造过程中能在该组合物内生长的微生物以及防范使用者在操作时,特别是在用手指取用罐中的产品时可能引入的微生物。常用的化学防腐剂特别是对羟基苯甲酸酯、有机酸或释放甲醛的化合物。但是,这些防腐剂具有在以相对较高的含量存在时造成刺激的缺点,特别是在敏感皮肤上。此外,为了环境利益,消费者越来越追寻环保的,特别是无生态毒性的防腐剂。此外,传统使用的防腐剂的效力易变且它们的配制会造成问题,特别是制剂,特别是乳剂的不相容性或甚至失稳定。

本发明的一个目的是提出新型防腐剂,其特别具有宽抗微生物谱(antimicrobial spectrum)——至少与现有化合物一样宽或甚至更宽,并且没有现有技术的缺点,特别是具有在耐受良好的同时能够防止化妆制剂受到微生物污染的特定物理化学性质。

本发明的一个主题因此是至少一种如下定义的式(I)的化合物单独或以混合物形式作为防腐剂,特别是化妆品或皮肤病学组合物中的防腐剂的用途。

术语“防腐剂”意在表示为保藏所述组合物免受污染物破坏而通常添加到组合物中的物质。有利地,本发明的式(I)的化合物用作抗微生物和/或抗菌和/或抗真菌剂。

本发明的另一主题是保藏化妆品或皮肤病学组合物的方法,其特征在于其包括在所述组合物中加入至少一种如下定义的式(I)的化合物。

本发明的化合物因此符合式(I):

其中:

- X代表=O或-OH;

- R1代表氢原子或甲基;

- R2代表氢原子、甲基或乙基;

- R3代表任选被羟基(OH)取代的C1-C12、饱和或不饱和的、直链烃类基团;

排除其中X代表=O、R1 = 甲基、R2 = H且R3 = -(CH2)6-CH3的式(I)的化合物。

术语“X代表=O”意在表明C-X代表C=O,C是X连至的碳原子。

R3优选是任选被羟基(OH)取代的C1-C6、饱和或不饱和的、直链烃类基团。

R3优选是饱和的。

R2优选代表氢原子。

式(I)的化合物优选使得:

(i) 在R1 = H时,R3代表任选被羟基(OH)取代的C1-C12、饱和或不饱和的、直链烃类基团;R3优选代表C1-C12,特别是C1-C10,或甚至C1-C6,更好地C1-C4饱和直链烃类(烷基)基团;

(ii) 在R1 = CH3时,R3代表任选被羟基(OH)取代的C1-C6、饱和或不饱和的、直链烃类基团;R3优选代表C1-C6,特别是C1-C5,或甚至C1-C4饱和直链烃类(烷基)基团。

特别可提到下列式(I)的化合物:

当然可以使用式(I)的化合物的混合物。

该组合物优选不含除式(I)的那些外的任何防腐剂。该组合物特别优选不含对羟基苯甲酸酯。

某些式(I)的化合物是新颖的,也构成本发明的主题;它们是下式(I’)的化合物:

其中:

- R'2代表氢原子、甲基或乙基;

- X'代表=O或-OH,

- 在X'代表=O时,R'3代表C3-C12、饱和或不饱和的、直链烃类基团,且

- 在X'代表OH时,R'3代表C2-C12、饱和或不饱和的、直链烃类基团。

R'3优选是C2-C6,特别是C3-C4、饱和或不饱和的、直链烃类基团。R'3优选是饱和的(烷基)。

R'2优选代表氢原子。

包含至少一种式(I')的化合物的化妆品或皮肤病学组合物也构成本发明的主题。

本领域技术人员根据他们的常识可以容易地制备式(I)的化合物。它们因此在R1 = H时由市售异香兰素(CAS 6221-59-0)或在R1 = 甲基时由市售藜芦醛(CAS 120-14-9)以下列方式制备:

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