[发明专利]口腔护理组合物

说明书

发明领域

本发明涉及口腔护理组合物，其提供了油相组分到口腔表面，例如特别是到牙釉质和牙本质表面的提高的递送。

发明背景

活性成分通常用于口腔护理产品中来提供治疗益处(例如治疗龋齿、牙齿过敏性、牙齿侵蚀或齿龈炎)，或来提供在口腔内的化妆益处(例如提高牙齿白度或降低口臭)。

将活性成分递送到口腔内的作用位置上例如牙釉质或牙本质表面可能是获得有效的响应所需要的。

另一重要因素可能包括用于治疗的活性成分的暴露或接触时间，特别是如果期望的是缓慢地或延长地释放活性成分时更是如此。如果活性成分没有保持与表面接触足够长的时间期间，则效率不会最大化或甚至根本达不到。

本发明人已经发现疏水蛋白(hydrophobin)能够用于提高油相组分从口腔护理组合物到口腔表面的递送。

本发明的组合物显示了油相组分向口腔表面例如牙质和牙本质上，特别是在损坏的表面例如刮擦的和脱矿化的釉质上，的提高的沉积。

此外，所沉积的材料表现出在处理表面上良好的保持性，甚至在存在表面活性剂以及在刷牙或漱口之后也是如此。

US6117415描述了一种牙膏，其含有生物粘附亚微米水包油乳液，用于延长抗菌化合物例如洗必太(chlorhexidine)的局部递送。该抗菌剂携带在油相中。但是在该体系中，油相首先使用非离子表面活性剂乳化剂(例如聚氧乙烯山梨聚糖酯)乳化到亚微米尺寸。在另一阶段，用粘膜粘着剂聚合物(例如羟丙基甲基纤维素)包覆该亚微米油粒子。需要粘膜粘着剂聚合物的覆层来进行到口腔的黏液表面上的有效递送和抗菌剂的延长释放。

发明内容

本发明提供一种口腔护理组合物，其可如下来获得：

(i) 通过将油相分散到含水连续相中来制备水包油乳液，该含水连续相包含选自一种或多种疏水蛋白(hydrophobin)的水包油乳化剂，由此形成乳化的油相粒子，其是用该一种或多种疏水蛋白乳化的；和

(ii) 将如此获得的乳液与适于处理口腔表面的口腔护理基础配制剂(base formulation)合并。

本发明还提供一种提高油相组分从口腔护理组合物到口腔表面的递送的方法，该方法包含用上述口腔护理组合物处理所述表面。

在另一方面，本发明提供一种或多种疏水蛋白(hydrophobin)的用途，其用于提高油相组分从口腔护理组合物到口腔表面的递送性。

具体实施方式

用于制造本发明的口腔护理组合物的制备方法的第一阶段包括通过将油相分散到含水连续相中来制备水包油乳液。

分散的油相

油相通常可以由任何生理上可接受的在25℃具有液体或半固体稠度(consistency)的亲脂性材料形成。

适于用作本发明的油相组分的亲脂性材料包括天然的和合成生产的油二者。

合适的油相组分的具体例子包括天然或合成来源的液烃，如液体石蜡、角鲨烷、角鲨烯和矿物油；分子中具有6-50个碳原子的脂肪酯，如单油酸甘油酯，单亚油酸甘油酯，单异硬脂酸甘油酯，异辛酸十六烷酯，肉豆蔻酸辛基十二烷基酯，肉豆蔻酸异丙酯，棕榈酸异丙酯，硬脂酸异十六烷基酯，油酸辛基十二烷基酯，山梨聚糖单油酸酯，山梨聚糖单棕榈酸酯，蔗糖单-、二-或三-棕榈酸酯，三辛酸甘油酯和三异硬脂酸甘油酯；分子中具有6-50个碳原子的高级脂肪酸，如异硬脂酸、油酸、己酸和庚酸；分子中具有6-50个碳原子的脂肪族高级醇，如异硬脂醇和油醇；环状或线性有机聚硅氧烷，如八甲基环四硅氧烷，十甲基环五硅氧烷，二甲基聚硅氧烷油和甲基苯基聚硅氧烷油；来源于植物来源，如蓖麻油、向日葵油、橄榄油、荷荷葩油（jojoba oil）、油菜籽油、大豆油、棕榈仁油、巴西棕榈仁油和椰油，的甘油三酯油；和中链甘油三酯(MCT)油，其通常可以定义为呈其甘油三酯形式的从己酸到月桂酸(C₆-C₁₂)的中链饱和脂肪酸的混合物，并且典型地可获自椰油的分馏。

还可以使用任何上述材料的混合物，并且在一些情况下可以是优选的。例如液体材料可以用作半固体材料的稀释剂或载体，来改进加工性。

可用的液体材料的具体例子包括上面定义的MCT油。