[发明专利]氨基金刚烷氨基甲酸酯衍生物的制备方法

权利要求书

1. 以式(II)所表示的化合物的酸加成盐或此酸加成盐的溶剂化物的制备方法，其特征在于，在溶剂的存在下，向以式(I)所表示的化合物的顺式异构体和反式异构体的混合物中添加酸，分离以式(II)所表示的化合物的酸加成盐或此酸加成盐的溶剂化物：

[化1]

式中，R¹和R²各自独立地为氢、取代或非取代的烷基或取代或非取代的芳基，R³和R⁴各自独立地为氢、取代或非取代的烷基或取代或非取代的芳基，R⁵和R⁶各自独立地为氢、卤素、羧基、硝基、取代或非取代的烷基、取代或非取代的烷氧基、取代或非取代的烷基磺酰基、取代或非取代的芳基磺酰基或取代或非取代的氨磺酰基；

[化2]

式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶与上述含义相同。

2. 权利要求1的制备方法，其特征在于，使以式(II)所表示的化合物的酸加成盐或此酸加成盐的溶剂化物结晶。

3. 以式(III)所表示的化合物或其盐或者它们的溶剂化物的制备方法，其特征在于，对以式(II)所表示的化合物的酸加成盐或此酸加成盐的溶剂化物脱保护：

[化3]

式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶与权利要求1中含义相同；

[化4]

式中，R¹和R²与权利要求1中含义相同。

4. 权利要求3的制备方法，其特征在于，在酸的存在下脱保护。

5. 权利要求4的制备方法，其中，酸为盐酸。

6. 权利要求3的以式(III)所表示的化合物或其盐或者它们的溶剂化物的制备方法，其中，包含权利要求1或2的制备方法。

7. 权利要求1~6中任一项的制备方法，其中，酸加成盐为盐酸盐。

8. 权利要求1~6中任一项的制备方法，其中，酸加成盐为苯甲酸盐。

9. 权利要求1~6中任一项的制备方法，其中，以式(II)所表示的化合物的酸加成盐或此酸加成盐的溶剂化物为苯甲酸盐的甲苯溶剂化物。

10. 以式(VI) 所表示的化合物或其盐或者它们的溶剂化物的制备方法，其特征在于，使以式(IV)所表示的化合物与以式(V)所表示的化合物反应：

[化5]

式中，R¹和R²与权利要求1中含义相同；

[化6]

式中，R³、R⁴、R⁵和R⁶与权利要求1中含义相同；

[化7]

式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶与权利要求1中含义相同。

11. 以式(I)所表示的化合物或其盐或者它们的溶剂化物的制备方法，其特征在于，将以式(VI)所表示的化合物还原：

[化8]

式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶与权利要求1中含义相同；

[化9]

式中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵和R⁶与权利要求1中含义相同。