[发明专利]罗替戈汀、其衍生物或罗替戈汀或其衍生物药用盐的组合物

权利要求书

1.一种组合物，包含：罗替戈汀或其药用盐；

至少一种聚丙交酯乙交酯（PLGA）；和

至少一种脂肪酸，其相对于所述组合物总重量的含量约为1-15%。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中，所述组合物是微球形式。

3.根据权利要求2所述的组合物，其中，相对于所述组合物的总重量，所述罗替戈汀或其药用盐的含量约为20-40%。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中，相对于所述组合物的总重量，所述至少一种PLGA的含量约为45-79%。

5.根据权利要求4所述的组合物，其中，所述药用盐是由无机酸或有机酸形成。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中，所述无机酸选自盐酸、硫酸、磷酸和硝酸。

7.根据权利要求5所述的组合物，其中，所述有机酸选自柠檬酸、延胡索酸、马来酸、乙酸、苯甲酸、乳酸、甲磺酸、萘磺酸和对苯甲磺酸。

8.根据权利要求5所述的组合物，其中，所述有机酸是选自谷氨酸和天门冬氨酸的酸性氨基酸。

9.根据权利要求4所述的组合物，其中，相对于所述组合物的总重量，所述罗替戈汀或其药用盐的重量含量约为20-40%，所述至少一种PLGA的重量含量约为57.5-72.5%，所述脂肪酸的重量含量约为2.5%-7.5%。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中，相对于所述组合物的总重量，所述罗替戈汀或其药用盐的重量含量约为20-40%，所述至少一种PLGA的重量含量约为57.5%-77.5%，所述脂肪酸的重量含量约为2.5%。

11.根据权利要求4所述的组合物，其中，相对于所述组合物的总重量，所述罗替戈汀或其药用盐的重量含量约为30%，所述至少一种PLGA的重量含量约为55%-69%，所述脂肪酸的重量含量约为1-15%。

12.根据权利要求11所述的组合物，其中，相对于所述组合物的总重量，所述罗替戈汀或其药用盐的重量含量约为30%，所述至少一种PLGA的重量含量约为62.5%-67.5%，所述脂肪酸的重量含量约为2.5-7.5%。

13.根据权利要求4所述的组合物，其中，所述至少一种PLGA的分子量约为5000-100000道尔顿。

14.根据权利要求13所述的组合物，其中，所述至少一种PLGA中丙交酯和乙交酯的聚合比为95:5-5:95。

15.根据权利要求14所述的组合物，其中，所述丙交酯和乙交酯的聚合比为75:25-25:75。

16.根据权利要求4所述的组合物，其中，所述至少一种脂肪酸选自碳原子数为8-24的脂肪酸。

17.根据权利要求16所述的组合物，其中，所述至少一种脂肪酸选自硬脂酸、软脂酸、油酸、癸酸、辛酸或木蜡酸。

18.根据权利要求4所述的组合物，其中，所述至少一种PLGA中含有第一种PLGA和第二种PLGA，其中所述第一种PLGA的分子量约为42000-75000道尔顿，所述第二种PLGA的分子量约为15000-35000道尔顿，所述第一种PLGA和所述第二种PLGA的重量比约为95:5-5:95。

19.根据权利要求18所述的组合物，其中所述第一种PLGA选自PLGA（75254A）和PLGA（75255A），所述第二种PLGA是PLGA(50502.5A)。

20.根据权利要求19所述的组合物，其中所述第一种PLGA和所述第二种PLGA的重量比约为50:50。

21.根据权利要求18所述的组合物，其中相对于所述组合物的总重量，所述罗替戈汀或其药用盐的含量约为20-40%，所述第一种PLGA和所述第二种PLGA的含量约为57.5-72.5%，所述脂肪酸的含量约为2.5%-7.5%。

22.根据权利要求21所述的组合物，其中相对于所述组合物的总重量，所述罗替戈汀或其药用盐的含量约为20-40%，所述第一种PLGA和所述第二种PLGA的含量约为57.5-77.5%，所述脂肪酸的含量约为2.5%。