[发明专利]医药用吸附剂及其制造方法有效
申请号: | 201180049468.4 | 申请日: | 2011-10-05 |
公开(公告)号: | CN103260630A | 公开(公告)日: | 2013-08-21 |
发明(设计)人: | 黑川普之;日比圭太;高阪务;铃木惠介 | 申请(专利权)人: | 二村化学株式会社 |
主分类号: | A61K33/44 | 分类号: | A61K33/44;A61P1/16;A61P13/12;A61P39/02;B01J20/20;B01J20/30;C01B31/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 蔡晓菡;孟慧岚 |
地址: | 日本爱知*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 医药 吸附剂 及其 制造 方法 | ||
技术领域
本发明涉及包含以精制纤维素或再生纤维素为原料的活性炭的经口施予型的医药用吸附剂及其制造方法,尤其涉及毒性物质的选择吸附性能和吸附性能优异的、包含源自纤维素的活性炭的经口施予型医药用吸附剂及其制造方法。
背景技术
肾病或肝病的患者由于毒性物质在血液中蓄积,结果引起尿毒症、意识障碍(impaired consciousness)等脑病。这些患者的数量有逐年增加的倾向。患者的治疗使用将毒性物质除去到体外的血液透析型的人工肾等。然而,这种人工肾从安全管理上需要专门技术人员来操作,另外,将血液输出到体外时,需要患者承受肉体上、精神上和经济上的负担,这被认为是问题,不一定令人满意。
作为代替人工器官的方法,开发了经口施予摄取在体内吸附毒性物质、排出到体外的经口施予型吸附剂(参照专利文献1、专利文献2等)。然而,这些吸附剂是利用活性炭的吸附性能的吸附剂,因此,所要除去的毒素的吸附容量、对毒素的有用物质的选择吸附性说不上充分。通常,活性炭的疏水性高,存在不适合于吸附以尿毒症的成因物质或其前体物质为代表的精氨酸、肌酐等离子性有机化合物的问题。
这里,为了改善活性炭吸附剂的问题,报告了一种包含活性炭的抗肾病综合症(anti-nephrotic syndrome)药物,所述活性炭是使用木质、石油系或煤炭系的各种沥青类等作为原料物质,形成球状等的树脂化合物,并以它们作为原料而获得的(例如参照专利文献3)。上述活性炭是以石油系烃(沥青)等为原料物质,调整成粒径比较均匀,使其碳化、活化而形成的。另外,报告了使活性炭自身的粒径比较均匀化,同时尝试了调整该活性炭的细孔容积等的分布的经口施予用吸附剂(参照专利文献4)。这样,药用活性炭随着粒径比较均匀,改善了肠内流动性不良,另外与此同时,通过调整细孔,实现了该活性炭的吸附性能的提高。因此,许多轻度慢性肾功能不全患者服用。
药用活性炭要求对尿毒症成因物质、其前体物质迅速且有效地吸附。然而,对于现有的药用活性炭,难以在将形状保持为球形的情况下减小粒径。另外,现有的药用活性炭中的细孔调整说不上良好,吸附性能不一定充分,因此每日的服用量必须很多。尤其,由于慢性肾功能不全患者限制水分的摄取量,因此,用少量的水分来咽下对于患者而言是很大的痛苦。
而且,胃、小肠等消化道是糖、蛋白质等生理功能不可欠缺的化合物和由肠壁分泌的酶等各种物质共同存在的环境。因此,具有抑制生理功能不可欠缺的例如作为酶的胰蛋白酶等化合物的吸附、同时进行被视为尿毒症的成因物质的精氨酸、肌酐等的吸附即选择吸附功能的药用活性炭是令人期望的。
此外,上述经口施予用吸附剂使用石油沥青、酚醛树脂之类的热固性树脂作为其起始原料。由于依赖于石油化学来源的原料,因此,从碳中和的观点考虑并不优选。此外,原料的制造能量成本也是极大的,因此寻求作为生物质来源的经口施予用吸附剂的药用活性炭。
现有技术文献
专利文献
专利文献1:日本特许第3835698号说明书
专利文献2:日本特开2008-303193号公报
专利文献3:日本特开平6-135841号公报
专利文献4:日本特开2002-308785号公报。
发明内容
本发明是鉴于上述问题而做出的,提供一种经口施予用的医药用吸附剂,其即使是较少的服用量,所要除去的毒素的吸附容量和选择吸附性也优异,其是经济的且抑制了环境负担。
即,权利要求1的发明为,医药用吸附剂,其特征在于,其是通过将精制纤维素或再生纤维素碳化、活化而得到的活性炭,包含平均细孔直径1.5~2.2nm、BET比表面积700~3000m2/g、平均粒径100~1100μm、表面氧化物量为0.05meq/g以上和填充密度为0.4~0.8g/mL的粒状活性炭。
权利要求2的发明是,根据权利要求1所述的医药用吸附剂,其特征在于,所述粒状活性炭是用于经口施予用肾病或经口施予用肝病的治疗剂或预防剂。
权利要求3的发明为,医药用吸附剂的制造方法,其特征在于,在权利要求1所述的粒状活性炭的制造时,将精制纤维素或再生纤维素在氮气气氛下在300~700℃下碳化,在750~1000℃下进行水蒸汽活化,酸洗涤,在500~800℃下热处理。
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