[发明专利]预靶向试剂盒、方法和其中使用的试剂

权利要求书

1.用于靶向的医学成像和/或治疗的试剂盒，其包含至少一种预靶向探针和至少一种效应物探针，其中所述预靶向探针包含初级靶向部分和第一生物正交反应性基团，和其中所述效应物探针包含效应物部分，例如标记物或药学活性化合物，和第二生物正交反应性基团，其中所述第一和第二生物正交反应性基团的任一个是亲双烯体并且所述第一和第二生物正交反应性基团的另一个是二烯，其中所述亲双烯体是符合式(1)的8元环亲双烯体：

其中R的位置为平伏的和R_a的位置为直立的，其中X、Y、R、和R_a的每一个独立地代表H，或者最多六次代表选自由以下组成的组的取代基：烷基、芳基、O-芳基、O-烷基、S-芳基、S-烷基、S(O)-芳基、S(O)-烷基、S(O)₂-芳基、S(O)₂-烷基、Si-芳基、Si-烷基、Si-O-烷基、OCO-烷基、OCO-芳基、SCO-烷基、SCO-芳基、OCS-烷基、OCS-芳基、SCS-烷基、SCS-芳基、F、Cl、Br、I、N₃、SO₂H、SO₃H、SO₄H、PO₄H、OH、SH、NO₂、NO、CN、 OCN、SCN、NCO、NCS、CF₃、NR’R”其中R’和R’’各自独立地是H或烷基、芳基、C(=O)O-烷基、C(=O)O-芳基、C(=S)O-烷基、C(=S)O-芳基、C(=O)S-烷基、C(=O)S-芳基、C(=S)S-烷基、C(=S)S-芳基、C(=O)NR’R’’其中R’和R’’各自独立地是H、芳基或烷基、NR’CO-烷基其中R’是H、烷基或芳基、NR’CO-芳基其中R’是H、烷基或芳基、NR’C(=O)O-烷基其中R’是H、烷基或芳基、NR’(C=O)O-芳基其中R’是H、烷基或芳基、OCONR’-烷基其中R’是H、烷基或芳基、OCONR’-芳基其中R’是H、烷基或芳基、NR’CONR’’-烷基其中R’和R’’各自独立地是H、烷基或芳基、NR’CONR’’-芳基其中R’和R’’各自独立地是H、烷基或芳基、NR’CSNR’’-烷基其中R’和R’’各自独立地是H、烷基或芳基和NR’CSNR’’-芳基其中R’和R’’各自独立地是H、烷基或芳基、CR’NR’’ 其中R’和R’’各自独立地是H、烷基或芳基；其中R或R_a中的一个包含在，任选地通过间隔体，至所述预靶向探针或所述效应物探针的连接体部分中；其中两个R或R_a部分能够一起形成环；和其中至少一个且最多四个R_a不是氢。

2.根据权利要求1的试剂盒，其中所述式1的亲双烯体符合以下一个或多个要求：

a)X是甲基

b)Y是甲基；

c)一个或多个取代基R²_a、R³_a、R⁴_a 、R⁵_a是O-烷基；

d)一个或多个取代基R²_a、R³_a、R⁴_a 、R⁵_a是O-芳基；

e)一个或多个取代基R²_a、R³_a、R⁴_a 、R⁵_a是烷基；

f)一个或多个取代基R²_a、R³_a、R⁴_a 、R⁵_a是芳基。