[发明专利]用于治疗角膜浑浊的EP2或EP4激动剂无效
申请号: | 201180049973.9 | 申请日: | 2011-08-17 |
公开(公告)号: | CN103167875A | 公开(公告)日: | 2013-06-19 |
发明(设计)人: | G-L·江;W·B·艾姆;L·A·惠勒;S·M·惠特卡普 | 申请(专利权)人: | 阿勒根公司 |
主分类号: | A61K31/559 | 分类号: | A61K31/559;A61P27/02 |
代理公司: | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人: | 张广育;姜建成 |
地址: | 美国加*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 治疗 角膜 浑浊 ep2 ep4 激动剂 | ||
1.通过施用组合物治疗眼中角膜浑浊从而治疗所述角膜浑浊的方法,该组合物包括有效治疗量的化合物,所述化合物选自:EP2激动剂,和EP4激动剂,以及它们的组合。
2.根据权利要求1的所述方法,其中,所述角膜浑浊由屈光性角膜切削术(PRK)、激光辅助原位角膜磨镶术(LASIK)、或激光上皮下角膜磨镶术(LASEK)引起。
3.根据权利要求1的所述方法,其中所述化合物为EP2激动剂。
4.根据权利要求1的所述方法,其中,所述化合物为EP4激动剂。
5.根据权利要求1的所述方法,其中,所述化合物通过滴眼剂,软膏剂,霜剂,或眼内植入物局部施用。
6.通过施用组合物在眼中治疗角膜浑浊的方法,该组合物包括有效治疗量的化合物,所述化合物具有结构:
其中每个虚线表示存在或不存在双键;
R1,R2和R3各自独立地选自H或C1-C6直链烷基;
R4是H,C1-C6烷基、C1-C6链烯基、它们的盐、或它们的胺;
X和Y各自独立地选自H、OH、=O、Cl、Br、I或者CF3;
Z1和Z2各独立地选自CH或N;
W1和W2是各自独立地选自CH,CH2,芳基或取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基;
m为0至4;
p是0或1;
o为0至4;并且
V是CH3、芳基、芳基或取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基,其中所述施用治疗角膜浑浊。
7.根据权利要求6的所述方法,其中V为
其中R5是卤素,C1-C6烷基,或C1-C6链烯基;
n为0-7;并且
U是S或O。
8.根据权利要求6所述的方法,其中n为1,U为S及R5为Cl。
9.根据权利要求6所述的方法,其中W2为噻吩。
10.根据权利要求6所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:
11.根据权利要求6所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:
12.根据权利要求6所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:
13.根据权利要求6所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:
14.根据权利要求6所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:
15.通过施用组合物至所述角膜维持角膜透明度的方法,其中,所述组合物包括选自EP2受体激动剂、EP4激动剂、和它们组合的化合物。
16.根据权利要求15所述的方法,其中,所述组合物在选自PRK、LASEK、或LASIK的程序之前、期间或之后施用,。
17.根据权利要求15所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:
18.根据权利要求15所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:
19.根据权利要求15所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:
20.根据权利要求15所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:
21.根据权利要求15所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:
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