[发明专利]用于治疗角膜浑浊的EP2或EP4激动剂无效

专利信息
申请号: 201180049973.9 申请日: 2011-08-17
公开(公告)号: CN103167875A 公开(公告)日: 2013-06-19
发明(设计)人: G-L·江;W·B·艾姆;L·A·惠勒;S·M·惠特卡普 申请(专利权)人: 阿勒根公司
主分类号: A61K31/559 分类号: A61K31/559;A61P27/02
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;姜建成
地址: 美国加*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 角膜 浑浊 ep2 ep4 激动剂
【权利要求书】:

1.通过施用组合物治疗眼中角膜浑浊从而治疗所述角膜浑浊的方法,该组合物包括有效治疗量的化合物,所述化合物选自:EP2激动剂,和EP4激动剂,以及它们的组合。

2.根据权利要求1的所述方法,其中,所述角膜浑浊由屈光性角膜切削术(PRK)、激光辅助原位角膜磨镶术(LASIK)、或激光上皮下角膜磨镶术(LASEK)引起。

3.根据权利要求1的所述方法,其中所述化合物为EP2激动剂。

4.根据权利要求1的所述方法,其中,所述化合物为EP4激动剂。

5.根据权利要求1的所述方法,其中,所述化合物通过滴眼剂,软膏剂,霜剂,或眼内植入物局部施用。

6.通过施用组合物在眼中治疗角膜浑浊的方法,该组合物包括有效治疗量的化合物,所述化合物具有结构:

其中每个虚线表示存在或不存在双键;

R1,R2和R3各自独立地选自H或C1-C6直链烷基;

R4是H,C1-C6烷基、C1-C6链烯基、它们的盐、或它们的胺;

X和Y各自独立地选自H、OH、=O、Cl、Br、I或者CF3

Z1和Z2各独立地选自CH或N;

W1和W2是各自独立地选自CH,CH2,芳基或取代的芳基,杂芳基,取代的杂芳基;

m为0至4;

p是0或1;

o为0至4;并且

V是CH3、芳基、芳基或取代的芳基、杂芳基、取代的杂芳基,其中所述施用治疗角膜浑浊。

7.根据权利要求6的所述方法,其中V为

其中R5是卤素,C1-C6烷基,或C1-C6链烯基;

n为0-7;并且

U是S或O。

8.根据权利要求6所述的方法,其中n为1,U为S及R5为Cl。

9.根据权利要求6所述的方法,其中W2为噻吩。

10.根据权利要求6所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:

11.根据权利要求6所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:

12.根据权利要求6所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:

13.根据权利要求6所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:

14.根据权利要求6所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:

15.通过施用组合物至所述角膜维持角膜透明度的方法,其中,所述组合物包括选自EP2受体激动剂、EP4激动剂、和它们组合的化合物。

16.根据权利要求15所述的方法,其中,所述组合物在选自PRK、LASEK、或LASIK的程序之前、期间或之后施用,。

17.根据权利要求15所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:

18.根据权利要求15所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:

19.根据权利要求15所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:

20.根据权利要求15所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:

21.根据权利要求15所述的方法,其中,所述的化合物具有结构:

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