[发明专利]制备苯并咪唑衍生物的新方法

权利要求书

1.一种制备由以下化学通式1表示的化合物的方法，包括以下步骤：

1)使以下化学通式2表示的化合物与以下化学通式3表示的化合物在钯催化剂的存在下反应，以制备以下化学通式4表示的化合物；

2)使化学通式4表示的化合物与氧化剂反应，以制备以下化学通式5表示的化合物；以及

3)使化学通式5表示的化合物与以下化学通式6表示的化合物反应，以产生化学通式1的化合物；

[化学通式1]

[化学通式2]

[化学通式3]

[化学通式4]

[化学通式5]

[化学通式6]

其中M为B(OH)₂、B(i-Pr)₂、Sn(CH₃)₃或SnBu₃，

X为CH或N，

Y为CR₅或N，

R₁为或

R₂和R₃分别为氢，或者R₂和R₃一起形成苯环，

R₄为卤素、未取代的或卤素取代的C_1-5烷基或吗啉代，

R₅为氢、卤素，或未取代的或卤素取代的C_1-3烷基，且

R₆为氢、卤素，或未取代的或卤素取代的C_1-3烷基。

2.一种制备由以下化学通式1表示的化合物的方法，包括：

1)使以下化学通式7表示的化合物与以下化学通式3表示的化合物在钯催化剂的存在下反应，以制备以下化学通式5表示的化合物；以及

2)使化学通式5表示的化合物与以下化学通式6表示的化合物反应，以产生化学通式1的化合物；

[化学通式1]

[化学通式3]

[化学通式5]

[化学通式6]

[化学通式7]

其中M为B(OH)₂、B(i-Pr)₂、Sn(CH₃)₃或SnBu₃，

X为CH或N，

Y为CR₅或N，

R₁为或

R₂和R₃分别为氢，或者R₂和R₃一起形成苯环，

R₄为卤素、未取代的或卤素取代的C_1-5烷基或吗啉代，

R₅为氢、卤素，或未取代的或卤素取代的C_1-3烷基，且

R₆为氢、卤素，或未取代的或卤素取代的C_1-3烷基。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中，所述钯催化剂为选自由Pd(PPh₃)₄、Pd₂(dba)₃、PdCl₂(PPh₃)₂和Pd(P^tBu₃)₂组成的组中的任意一种。

4.根据权利要求1或2所述的方法，其中，权利要求1中的步骤1)或权利要求2中的步骤1)在碱的存在下进一步进行。

5.根据权利要求4所述的方法，其中，所述碱为无机碱或有机碱。

6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述无机碱为选自由碳酸钙、碳酸钠、氢氧化钾、氢氧化钠、碳酸铯、叔丁醇钾(t-BuOK)和氢氧化锂组成的组中的任意一种。

7.根据权利要求5所述的方法，其中，所述有机碱为选自由三乙胺、叔丁胺和二异丙基乙胺组成的组中的任意一种。