[发明专利]寡核糖核苷酸的嵌段合成有效
| 申请号： | 201180050374.9 | 申请日： | 2011-08-23 |
| 公开（公告）号： | CN103237805B | 公开（公告）日： | 2016-10-19 |
| 发明（设计）人： | 马萨德·J·达姆哈;马修·哈斯勒;陈德恒;马利卡尔琼纳·雷迪·纳恩亚拉;罗伯特·亚历山大·东加 | 申请（专利权）人： | 皇家学习促进学会/麦吉尔大学 |
| 主分类号： | C07H21/02 | 分类号： | C07H21/02;C07H19/04;C07H21/00 |
| 代理公司： | 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 | 代理人： | 余刚;张英 |
| 地址： | 加拿大*** | 国省代码： | 加拿大;CA |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 核糖 核苷酸 合成 | ||
1.一种化学式（II）的化合物：
其中
n是1至19的整数；
R1是保护基团；
R3选自H、保护基团、或
R5选自H、或保护基团；
Rp是保护基团；
R是低级烷基，或所述N(R)2部分是环烷基胺、或取代的环烷基胺，优选吗啉；
B是含氮碱；
其中每个B、R1和Rp可以各自相同或与任何其他B、R1和Rp不同。
2.根据权利要求1所述的化合物，其中，n选自1、2、或3。
3.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，R3是并且R5是保护基团。
4.根据权利要求1或2所述的化合物，其中：
R1是TBDMS；
R3是
R5选自DMTr或MMTr；
Rp选自甲基（Me）、2-氰基乙基（CNEt）、邻-氯苯基（o-ClPh）、或对-氯苯基（p-ClPh）；
R选自异丙基、甲基、或乙基，优选异丙基；并且
B是在至少一个氮上通过适当的N-保护基团保护的核酸碱基，
优选地，所述N-保护基团选自乙酰丙酰基、乙酰基、二氟乙酰基、三氟乙酰基、异丁酰基、苯甲酰基、9-芴基甲氧基羰基、苯氧基乙酰基、二甲基甲脒、或N,N-二苯基氨基甲酸酯基。
5.根据权利要求1或2所述的化合物，其中，R3是保护基团。
6.根据权利要求5所述的化合物，其中，所述保护基团是乙酰丙酰基（Lev）基团。
7.根据权利要求5所述的化合物，其中，所述保护基团是一种离子标记。
8.根据权利要求7所述的化合物，其中，所述离子标记选自：
或
其中X选自NH或O。
9.根据权利要求5至8中任一项所述的化合物，其中：
R1是TBDMS；
R5选自DMTr或MMTr；并且
B是在至少一个氮上通过适当的N-保护基团保护的核酸碱基，
优选地，所述N-保护基团选自乙酰丙酰基、乙酰基、二氟乙酰基、三氟乙酰基、异丁酰基、苯甲酰基、9-芴基甲氧基羰基、苯氧基乙酰基、二甲基甲脒、或N,N-二苯基氨基甲酸酯基。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中，R5是DMTr，并且Rp是甲基。
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