[发明专利]组织蛋白酶S抑制剂化合物无效
| 申请号： | 201180050700.6 | 申请日： | 2011-10-14 |
| 公开（公告）号： | CN103153989A | 公开（公告）日： | 2013-06-12 |
| 发明（设计）人： | G.G.邓;K.加瓦迪纳斯;P.K.贾哈夫;E.J.金;M.A.施夫勒 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D407/04 | 分类号： | C07D407/04;C07D407/14;A61K31/496;A61P9/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 刘健;万雪松 |
| 地址： | 美国．印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 组织蛋白酶 抑制剂 化合物 | ||
1.式（I）化合物：
或其可药用盐，
其中，
Z是-CH2-、-CH2CH2-、-OCH2-、-CH2CH2CH2-或-OCH2CH2-；
R1是H、F或Cl；
R2是H、甲基、乙基、丙基或异丙基。
2.根据权利要求1的化合物或其可药用盐，其中R1是H或F。
3.根据权利要求1或2的化合物或其可药用盐，其中R1是F。
4.根据权利要求1-3的任一项的化合物或其可药用盐，其中R2是甲基或乙基。
5.根据权利要求1-4的任一项的化合物或其可药用盐，其中R2是甲基。
6.根据权利要求1-5的任一项的化合物或其可药用盐，其中Z是-CH2CH2-或-OCH2-。
7.根据权利要求1的化合物或其可药用盐，所述化合物具有下式结构：
。
8.根据权利要求1的化合物或其可药用盐，所述化合物具有下式结构：
。
9.药物组合物，该药物组合物包含根据权利要求1-8的任一项的化合物以及可药用稀释剂或载体。
10.治疗需要其的哺乳动物中的腹主动脉瘤、斑块不稳定性、动脉粥样硬化、类风湿性关节炎、牛皮癣或狼疮的方法，该方法包括向所述哺乳动物给药治疗有效量的根据权利要求1-8的任一项的化合物或其可药用盐。
11.治疗需要其的哺乳动物中的腹主动脉瘤、斑块不稳定性、动脉粥样硬化、类风湿性关节炎、牛皮癣或狼疮的方法，该方法包括向所述哺乳动物给药治疗有效量的根据权利要求9的药物组合物。
12.权利要求10或11的方法，其中所述哺乳动物是人。
13.根据权利要求1-8的任一项的化合物或其可药用盐，其用于治疗。
14.根据权利要求1-8的任一项的化合物或其可药用盐，其用于治疗腹主动脉瘤、斑块不稳定性、动脉粥样硬化、类风湿性关节炎、牛皮癣或狼疮。
15.权利要求1-8的任一项所要求保护的化合物或其可药用盐的用途，其用于制备治疗腹主动脉瘤、斑块不稳定性、动脉粥样硬化、类风湿性关节炎、牛皮癣或狼疮的药物。
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