[发明专利]具有植物生长促进活性的脱皮素类似物

说明书

技术领域

本发明涉及有机化学技术领域，尤其涉及农业化学。更具体地，本发明涉及化合物，特别是脱皮素类似物，其具有植物生长促进活性。

背景技术

油菜素甾醇(brassinosteroid)是一组新的植物生长刺激激素(Bajguz和Tretyn，植物化学，2003;62:1027-1046)，它具有与脱皮素类似的结构。脱皮素是一类存在于动物中的类固醇激素，例如昆虫的蜕皮激素。油菜素甾醇影响植物的生长和发育过程，例如细胞的伸长，种子发芽和开花。此外，已知油菜素甾醇能增加受精的成功率，减少在植物生长异常，缩短植物生长周期，增加作物产量，增加对于寒冷温度，盐度，植物病害，和除草剂的抵抗性(Cutler等，油菜素甾醇：化学，生物活性及应用(Brassinosteroids:chemistry,bioactivity和application)，1991；ACS Sym.Ser.474：334-335)。

人们发现的第一种油菜素甾醇被命名为“油菜素内酯(brassinolide)“(1)，其可存在于油菜(欧洲油菜(Brassica napus L.))植株的花粉中。一般来说，从约40公斤的欧洲油菜花粉获得油菜素内酯(1)的产率只有约4mg(Grove等,Nature,1979;281:216-217)。人们发现的第二种油菜素甾醇被称为“栗木甾酮(castasterone)”(2)，它可以从栗树(日本栗子”Castanea crenata”)的虫瘿分离。通常情况下，约40公斤的虫瘿中栗木甾酮(2)的产率只有约90微克(Yokota等人，Tetrahedron Lett,1982;23:1275-1278)。油菜素内酯(1)和栗木甾酮(2)的结构如下所示：

油菜素甾醇以极低浓度存在于植物中，因此，油菜素甾醇通常是通过合成方法得到。油菜素甾醇的合成通常以类固醇物质开始，特别是从植物中获得的类固醇。油菜素甾醇的合成一般包括多个步骤(例如McMorris等.,J.Chem.Soc.,Perkin Trans.I,1996;295-302)。

油菜素甾醇的结构类似于动物激素脱皮素的结构。脱皮素可以从植物中大量。例如，脱皮素可以从脱毛牡荆(Vitex glabrata)的树皮分离(Suksamrarn等，四面体，1995，58：6033-6037)。

发明内容

根据本发明的第一方面，公开了一种具有特定油菜素甾醇生物活性的脱皮素类似物。该脱皮素类似物具有如下所示的结构(I)

结构(I)

其中在2-位和3-位的羟基基团可为β-羟基或α-羟基，在5-位的氢原子为β-氢或α-氢，且22-位上的羟基具有R构型或S构型。该脱皮素类似物的详细的结构和/或组成原子和/或基团的进一步细节描述于本发明的具体实施方式中。

根据本发明的第二方面，公开了一种脱皮素类似物的混合物。该混合物具有与特定的油菜素甾醇的生物活性相似、相同，或比之增强的生物活性。该混合物的每一种脱皮素类似物都具有与如下所示结构(I)相同或至少基本相似的结构：

结构(I)

其中，在2-位和3-位上的羟基基团可以是β-羟基或α-羟基，在5-位上的氢原子可以是β-氢或α-氢，且在22-位的羟基基团有一个R构型或S构型。该脱皮素类似物的详细的结构和/或组成原子和/或基团的进一步细节描述于本发明的具体实施方式中。

根据本发明的第二方面，公开了一种脱皮素类似物的混合物。该脱皮素类似物的混合物具有与至少一种植物生长激素相似、相同，或比之增强的生物活性。该混合物的脱皮素类似物的每一种都具有与如下所示结构(I)相同或至少基本相似的结构：

结构(I)

其中，在2-位和3-位上的羟基基团可以是β-羟基或α-羟基，在5-位上的氢原子可以是β-氢或α-氢，且在22-位的羟基基团有一个R构型或S构型。具体脱皮素类似物的详细的结构和/或组成原子和/或基团的进一步细节描述于本发明的具体实施方式中。

根据本发明的第四方面，公开了一种脱皮素类似物的混合物，该混合物包括至少两种以下成分：