[发明专利]干燥粉末配方及用于治疗肺部疾病的方法

权利要求书

1.一种可吸式干燥粉末，包括可吸式干燥颗粒，所述可吸式干燥颗粒包括乳酸镁、一种或多种治疗剂以及任选的赋形剂，其中，所述可吸式干燥颗粒包括

a)20％(w/w)至90％(w/w)的所述乳酸镁，以及0.01％(w/w)至20％(w/w)的所述治疗剂；

b)20％(w/w)至80％(w/w)的所述乳酸镁，以及20％(w/w)至60％(w/w)的所述治疗剂；或

c)5％(w/w)至40％(w/w)的所述乳酸镁，以及60％(w/w)至95％(w/w)的所述治疗剂；以及

其中，所述一种或多种治疗剂独立地选自由LABA类、短作用型β-激动剂、皮质激素类、LAMA类、抗生素、α链道酶、钠离子信道阻断剂及其组合所成群组；其中，所述赋形剂不是磷脂质；其中，所述可吸式干燥颗粒的所有成分的量为100重量％，其中，所述乳酸镁具有至少0.9g/L或更大的溶解度；

其中，于1巴以HELOS/RODOS测量，所述可吸式干燥颗粒具有小于5微米的体积中值几何直径(VMGD)、通过激光散射RODOS/HELOS系统所测量的可分散性比例1/4巴为1.5或更小、以及振实密度大于0.4g/cc。

2.根据权利要求1所述的可吸式干燥粉末，还包括0.01％(w/w)至80％(w/w)的所述赋形剂。

3.根据权利要求2所述的可吸式干燥粉末，其特征在于：所述赋形剂选自糖类、多糖、糖醇、氨基酸及其任何组合所成群组。

4.根据权利要求2所述的可吸式干燥粉末，其特征在于：所述赋形剂选自亮氨酸、麦芽糊精、甘露糖醇及其任何组合。

5.根据权利要求1至4任一项所述的可吸式干燥粉末，其特征在于：所述可吸式干燥颗粒包括3％(w/w)或更多的镁离子。

6.根据权利要求1至4任一项所述的可吸式干燥粉末，其特征在于：所述镁阳离子存在的量为所述可吸式干燥粉末的至少5重量％。

7.根据权利要求1至4任一项所述的可吸式干燥粉末，其特征在于：所述可吸式干燥颗粒具有0.5g/cc至1.2g/cc的振实密度。

8.根据权利要求1至4任一项所述的可吸式干燥粉末，其特征在于：所述可吸式干燥粉末具有小于5.6微米的微粒分数(FPF)为至少45％。

9.根据权利要求1至4任一项所述的可吸式干燥粉末，其特征在于：所述乳酸镁不具有选自下述所成群组的生物活性：抗细菌活性、抗病毒活性、抗炎性活性及其组合。

10.一种可吸式干燥粉末，包括可吸式干燥颗粒，所述可吸式干燥颗粒包括至少5％(w/w)镁离子、以及

a)5％至45％的赋形剂、20％至90％乳酸镁、及0.01％至20％治疗剂；

b)0.01％至30％的赋形剂、20％至80％乳酸镁、及20％至60％治疗剂；或

c)0.01％至20％的赋形剂、20％至60％乳酸镁、及60％至99％治疗剂；以及

其中，所述治疗剂独立地选自由LABA类、短作用型β-激动剂、皮质激素类、LAMA类、抗生素、α链道酶、钠离子信道阻断剂及其组合所成群组；其中，所述赋形剂不是磷脂质，且其中，于1巴以HELOS/RODOS测量，所述可吸式干燥颗粒具有小于5微米的体积中值几何直径(VMGD)、通过激光散射RODOS/HELOS系统所测量的可分散性比例1/4巴为1.5或更小、以及振实密度大于0.4g/cc。

11.根据权利要求10所述的可吸式干燥粉末，其特征在于：所述可吸式干燥颗粒具有振实密度0.55g/cc至1.0g/cc。

12.根据权利要求10所述的可吸式干燥粉末，其特征在于：所述治疗剂独立地选自由福莫特罗、沙美特罗、阿布帖醇、福替卡松、噻托溴胺、洛氟沙星、α链道酶、阿米洛利及其组合所成群组。