[发明专利]5-HT2C激动剂的快速溶解剂型无效
申请号: | 201180052517.X | 申请日: | 2011-08-31 |
公开(公告)号: | CN103189358A | 公开(公告)日: | 2013-07-03 |
发明(设计)人: | A.C.布莱克本;S.斯特恩;单芸;A.西弗里纳 | 申请(专利权)人: | 艾尼纳制药公司 |
主分类号: | C07D223/16 | 分类号: | C07D223/16;A61K31/55;A61P3/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ht sub 激动剂 快速 溶解 剂型 | ||
1.盐,选自:
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂硫酸氢盐;
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂半硫酸盐;
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂甲磺酸盐;
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂氢溴酸盐;
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂硝酸盐;
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂倍半草酸盐-共晶;
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂己二酸盐;
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂丙二酸盐;
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂半丙二酸盐;和
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂乙醇酸盐;及它们的药用溶剂化物和水合物。
2.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂硫酸氢盐。
3.权利要求2的盐,其具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约5.27°、约18.05°和约18.71°的以2θ计的峰。
4.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂半硫酸盐水合物。
5.权利要求4的盐,其具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约17.10°、约20.83°和约23.43°的以2θ计的峰。
6.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂甲磺酸盐。
7.权利要求6的盐,其具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约12.95°、约21.22°和约6.51°的以2θ计的峰。
8.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂氢溴酸盐半水合物。
9.权利要求8的盐,其具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约19.77°、约23.82°和约22.54°的以2θ计的峰。
10.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂硝酸盐。
11.权利要求10的盐,其具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约5.75°、约10.28°和约13.10°的以2θ计的峰。
12.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂倍半草酸盐-共晶。
13.权利要求12的盐,其具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约13.52°、约23.50°和约13.31°的以2θ计的峰。
14.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂己二酸盐。
15.权利要求14的盐,其具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约13.63°、约23.60°和约19.49°的以2θ计的峰。
16.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂丙二酸盐。
17.权利要求16的盐,其具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约17.14°、约22.08°和约16.02°的以2θ计的峰。
18.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂半丙二酸盐。
19.权利要求18的盐,其具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约17.90°、约25.37°和约21.81°的以2θ计的峰。
20.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂乙醇酸盐。
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