[发明专利]含有细胞凋亡诱导药剂的固体分散体有效

专利信息
申请号: 201180052601.1 申请日: 2011-10-27
公开(公告)号: CN103167867A 公开(公告)日: 2013-06-19
发明(设计)人: N.D.卡特伦;D.J.林利;J.米勒;E.A.施米特;童平 申请(专利权)人: ABBVIE公司
主分类号: A61K9/14 分类号: A61K9/14;A61K31/437;A61K47/22;A61K47/26;A61K47/32;A61K9/48;A61K47/12;A61K47/34;A61K47/38;A61K47/44;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 李连涛;权陆军
地址: 美国伊*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 含有 细胞 诱导 药剂 固体 散体
【权利要求书】:

1.固体分散体,其包含基本上非晶形式的式I的化合物

        I

其中∶

R0是卤素;

R1和R2是H或独立地是甲基或甲氧基;

如果R1和R2是H,则R3和R4独立地是甲基或甲氧基,或如果R1和R2独立地是甲基或甲氧基,则R3和R4是H;

A1和A2各自独立地是CH或N;

R5是C1-4烷基或卤代烷基,C1-4烷基磺酰基或卤代烷基磺酰基,卤素,硝基或氰基;

X是-O-或-NH-;

Y是-(CH2)n-其中n是0、1、2或3;和

R6是本文所定义的未取代的或取代的3至7元碳环或杂环,或是NR7R8

其中,如果R6是NR7R8,则R7和R8各自独立地是H或R9-(CH2)m-基团,R7和R8中的至多一个是H,其中R9各自独立地是3至7元碳环或杂环,其任选被至多两个下面所定义的Z1基团取代,m各自独立地是0或1;和

其中,如果R6是取代的碳环或杂环,则其上面的取代基是不超过两个Z1基团和/或不超过一个Z2基团,Z1基团独立地选自:(a) C1-4烷基,C2-4烯基,C1-4烷氧基,C1-4烷硫基,C1-4烷基氨基,C1-4烷基磺酰基,C1-4烷基磺酰氨基,C1-4烷基羰基,C1-4烷基羰基氨基和C1-4烷基羧基,各自任选被一个或多个独立地选自下列的取代基取代:卤素,羟基,C1-4烷氧基,氨基,C1-4烷基氨基,二-(C1-4烷基)氨基和氰基,(b) 卤素,(e)羟基,(f)氨基和(g)氧代,Z2是:(i)进一步的3至6元碳环或杂环,其任选被至多两个上面所定义的Z1基团取代,或(ii)NR7R8,其中R7和R8如以上所定义;

或其可药用盐;该化合物或其可药用盐分散在包括下列的固体基质中:(a) 至少一种可药用水溶性的聚合物载体,和(b) 至少一种可药用表面活性剂。

2.权利要求1的固体分散体,其中,在式I的化合物中,R0是氯。

3.权利要求2的固体分散体,其中,在式I的化合物中,R3和R4各自是甲基。

4.权利要求3的固体分散体,其中,在式I的化合物中,R1和R2各自是氢。

5.权利要求4的固体分散体,其中,在式I的化合物中,A1是N,A2是CH。

6.权利要求5的固体分散体,其中,在式I的化合物中,R5是硝基。

7.权利要求6的固体分散体,其中,在式I的化合物中,X是-NH-。

8.权利要求7的固体分散体,其中,在式I的化合物中,Y是-(CH2)n-,其中n是1。

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