[发明专利]吡唑基氨基喹唑啉的氢溴酸盐有效
申请号: | 201180052761.6 | 申请日: | 2011-08-31 |
公开(公告)号: | CN103270030A | 公开(公告)日: | 2013-08-28 |
发明(设计)人: | 蒂莫西·大卫·格罗斯;帕特里克·B·奥唐奈 | 申请(专利权)人: | 埃姆比特生物科学公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人: | 高瑜;杨淑媛 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吡唑 氨基 喹唑啉 氢溴酸 | ||
1.(4-氟苯基)(4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基氨基)喹唑啉-2-基)甲醇的氢溴酸盐、或其水合物或可药用溶剂化物。
2.根据权利要求1所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐为结晶形式。
3.根据权利要求1或2所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐是非溶剂化的。
4.根据权利要求1或2所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐是溶剂化的。
5.根据权利要求4所述的氢溴酸盐,其中,所述溶剂为甲苯。
6.根据权利要求1至3中任一项所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐为结晶形式A。
7.根据权利要求6所述的氢溴酸盐,其具有基本上如图1所示的X射线粉末衍射图案。
8.根据权利要求6或7所述的氢溴酸盐,其具有以2θ表示位于约7.5、10.8或14.8°处的峰的X射线粉末衍射图案。
9.权利要求6至8中任一项所述的氢溴酸盐,在差示扫描量热分析图中,其在位于峰温度约274°C处具有吸热峰。
10.根据权利要求6至9中任一项所述的氢溴酸盐,在热解重量分析图中,其在约25°C至约114°C之间的重量损失不超过约1%,或者在约142°C至约218°C之间的重量损失不超过约1%。
11.根据权利要求6至9中任一项所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐为非吸湿性的。
12.根据权利要求11所述的氢溴酸盐,在25°C下随着湿度从约5%增加至约95%相对湿度时,其质量增加不超过约1%,或者在25°C下随着湿度从约95%降低至约5%相对湿度时,其质量损失不超过约1%。
13.根据权利要求6至12中任一项所述的氢溴酸盐,其具有如下单位晶胞尺寸:α=77°,β=73°和γ=84°。
14.根据权利要求1或2所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐为结晶形式B。
15.根据权利要求14所述的氢溴酸盐,其具有以2θ表示的在位于约4.9°、6.7°或18.6°处的峰的X射线粉末衍射图案。
16.根据权利要求1、2、4和5中任一项所述的氢溴酸盐,其中,
所述氢溴酸盐为结晶形式C。
17.根据权利要求16所述的氢溴酸盐,其具有基本上如图2所示的X射线粉末衍射图案。
18.根据权利要求16或17所述的氢溴酸盐,其具有以2θ表示的位于约6.6或18.4°处的峰的X射线粉末衍射图案。
19.根据权利要求16至18中任一项所述的氢溴酸盐,在差示扫描量热分析图中,其在位于峰温度约222°C或约273°C处具有吸热峰。
20.根据权利要求16至19中任一项所述的氢溴酸盐,在热解重量分析图中,其在约132°C至约253°C之间具有约10%的重量损失。
21.根据权利要求16至20中任一项所述的氢溴酸盐,其具有如下单位晶胞尺寸∶α=107°,β=92°和γ=99°。
22.根据权利要求1或2所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐为结晶形式D。
23.根据权利要求22所述的氢溴酸盐,其具有以2θ表示的位于约7.4°、10.8°或14.8°处的峰的X射线粉末衍射图案。
24.根据权利要求1至4中任一项所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐为结晶形式E。
25.根据权利要求24所述的氢溴酸盐,其具有基本上如图3所示的X射线粉末衍射图案。
26.根据权利要求24或25所述的氢溴酸盐,其具有以2θ表示的位于约6.4°、8.0°、11.7°或19.5°处的峰的X射线粉末衍射图案。
27.根据权利要求24至26中任一项所述的氢溴酸盐,在差示扫描量热分析图中,其在位于峰温度约76°C、约174°C或约201°C处具有吸热峰或在位于峰温度约186°C处具有放热峰。
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