[发明专利]吡唑基氨基喹唑啉的氢溴酸盐有效

专利信息
申请号: 201180052761.6 申请日: 2011-08-31
公开(公告)号: CN103270030A 公开(公告)日: 2013-08-28
发明(设计)人: 蒂莫西·大卫·格罗斯;帕特里克·B·奥唐奈 申请(专利权)人: 埃姆比特生物科学公司
主分类号: C07D403/12 分类号: C07D403/12;A61K31/517;A61P35/00
代理公司: 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 代理人: 高瑜;杨淑媛
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 吡唑 氨基 喹唑啉 氢溴酸
【权利要求书】:

1.(4-氟苯基)(4-(5-甲基-1H-吡唑-3-基氨基)喹唑啉-2-基)甲醇的氢溴酸盐、或其水合物或可药用溶剂化物。

2.根据权利要求1所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐为结晶形式。

3.根据权利要求1或2所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐是非溶剂化的。

4.根据权利要求1或2所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐是溶剂化的。

5.根据权利要求4所述的氢溴酸盐,其中,所述溶剂为甲苯。

6.根据权利要求1至3中任一项所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐为结晶形式A。

7.根据权利要求6所述的氢溴酸盐,其具有基本上如图1所示的X射线粉末衍射图案。

8.根据权利要求6或7所述的氢溴酸盐,其具有以2θ表示位于约7.5、10.8或14.8°处的峰的X射线粉末衍射图案。

9.权利要求6至8中任一项所述的氢溴酸盐,在差示扫描量热分析图中,其在位于峰温度约274°C处具有吸热峰。

10.根据权利要求6至9中任一项所述的氢溴酸盐,在热解重量分析图中,其在约25°C至约114°C之间的重量损失不超过约1%,或者在约142°C至约218°C之间的重量损失不超过约1%。

11.根据权利要求6至9中任一项所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐为非吸湿性的。

12.根据权利要求11所述的氢溴酸盐,在25°C下随着湿度从约5%增加至约95%相对湿度时,其质量增加不超过约1%,或者在25°C下随着湿度从约95%降低至约5%相对湿度时,其质量损失不超过约1%。

13.根据权利要求6至12中任一项所述的氢溴酸盐,其具有如下单位晶胞尺寸:α=77°,β=73°和γ=84°。

14.根据权利要求1或2所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐为结晶形式B。

15.根据权利要求14所述的氢溴酸盐,其具有以2θ表示的在位于约4.9°、6.7°或18.6°处的峰的X射线粉末衍射图案。

16.根据权利要求1、2、4和5中任一项所述的氢溴酸盐,其中,

所述氢溴酸盐为结晶形式C。

17.根据权利要求16所述的氢溴酸盐,其具有基本上如图2所示的X射线粉末衍射图案。

18.根据权利要求16或17所述的氢溴酸盐,其具有以2θ表示的位于约6.6或18.4°处的峰的X射线粉末衍射图案。

19.根据权利要求16至18中任一项所述的氢溴酸盐,在差示扫描量热分析图中,其在位于峰温度约222°C或约273°C处具有吸热峰。

20.根据权利要求16至19中任一项所述的氢溴酸盐,在热解重量分析图中,其在约132°C至约253°C之间具有约10%的重量损失。

21.根据权利要求16至20中任一项所述的氢溴酸盐,其具有如下单位晶胞尺寸∶α=107°,β=92°和γ=99°。

22.根据权利要求1或2所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐为结晶形式D。

23.根据权利要求22所述的氢溴酸盐,其具有以2θ表示的位于约7.4°、10.8°或14.8°处的峰的X射线粉末衍射图案。

24.根据权利要求1至4中任一项所述的氢溴酸盐,其中,所述氢溴酸盐为结晶形式E。

25.根据权利要求24所述的氢溴酸盐,其具有基本上如图3所示的X射线粉末衍射图案。

26.根据权利要求24或25所述的氢溴酸盐,其具有以2θ表示的位于约6.4°、8.0°、11.7°或19.5°处的峰的X射线粉末衍射图案。

27.根据权利要求24至26中任一项所述的氢溴酸盐,在差示扫描量热分析图中,其在位于峰温度约76°C、约174°C或约201°C处具有吸热峰或在位于峰温度约186°C处具有放热峰。

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