[发明专利]5-HT2C激动剂的非吸湿性盐无效
申请号: | 201180052825.2 | 申请日: | 2011-08-31 |
公开(公告)号: | CN103189360A | 公开(公告)日: | 2013-07-03 |
发明(设计)人: | A.C.布莱克本;单芸;A.西弗里纳;S.斯特恩 | 申请(专利权)人: | 艾尼纳制药公司 |
主分类号: | C07D223/16 | 分类号: | C07D223/16;A61K31/133;A61P3/04 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 11105 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | ht sub 激动剂 吸湿性 | ||
1.盐,选自:
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂半-乙二磺酸盐;
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂磷酸盐;
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂枸橼酸盐;
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂半-草酸盐;
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂琥珀酸盐;和
(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂酮戊二酸盐;以及它们的药用盐、溶剂化物和水合物。
2.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂半-乙二磺酸盐。
3.权利要求2的盐,具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约23.12°、约6.00°和约19.70°的以2θ计的峰。
4.权利要求2的盐,具有基本上如图1中所示的X-射线粉末衍射图。
5.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂磷酸盐。
6.权利要求5的盐,具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约19.27°、约25.06°和约25.77°的以2θ计的峰。
7.权利要求5的盐,具有基本上如图4中所示的X-射线粉末衍射图。
8.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂枸橼酸盐半水合物。
9.权利要求8的盐,具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约11.93°、约18.64°和约24.52°的以2θ计的峰。
10.权利要求8的盐,具有基本上如图7中所示的X-射线粉末衍射图。
11.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂半-草酸盐。
12.权利要求11的盐,具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约6.34°、约21.69°和约31.85°的以2θ计的峰。
13.权利要求11的盐,具有基本上如图10中所示的X-射线粉末衍射图.
14.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂琥珀酸盐。
15.权利要求14的盐,具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约27.62°、约20.65°和约15.64°的以2θ计的峰。
16.权利要求14的盐,具有基本上如图13中所示的X-射线粉末衍射图。
17.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂酮戊二酸盐。
18.权利要求17的盐,具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约13.39°、约23.57°和约21.22°的以2θ计的峰。
19.权利要求17的盐,具有基本上如图16中所示的X-射线粉末衍射图.
20.权利要求1的盐,其为(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂酮戊二酸盐溶剂化物。
21.权利要求20的盐,具有X-射线粉末衍射图,所述X-射线粉末衍射图包含在约26.02°、约11.53°和约22.65°的以2θ计的峰。
22.权利要求20的盐,具有基本上如图19中所示的X-射线粉末衍射图。
23.药物组合物,包含权利要求1-22中任一项的盐以及药用载体。
24.制备药物组合物的方法,包括使权利要求1-22中任一项的盐与药用载体混合。
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