[发明专利](4a-R,9a-S)-1-(1H-苯并咪唑-5-羰基)-2,3,4,4a,9,9a-六氢-1H-茚并[2,1-b]吡啶-6-甲腈盐酸盐的晶型及其作为HSD1抑制剂的用途有效

专利信息
申请号: 201180053044.5 申请日: 2011-11-04
公开(公告)号: CN103228642A 公开(公告)日: 2013-07-31
发明(设计)人: M·埃克哈特;H-J·马丁;M·许勒;S·西克;B-S·杨 申请(专利权)人: 贝林格尔·英格海姆国际有限公司
主分类号: C07D401/06 分类号: C07D401/06;A61K31/435;A61P3/00
代理公司: 北京市金杜律师事务所 11256 代理人: 陈文平
地址: 德国英*** 国省代码: 德国;DE
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摘要:
搜索关键词: 苯并咪唑 羰基 吡啶 盐酸 及其 作为 hsd1 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.由以下结构式表示的化合物:

其中至少50wt%的化合物是晶体。

2.由以下结构式表示的化合物:

其中至少50wt%的化合物是单一晶型。

3.由以下结构式表示的化合物:

其中至少99wt%的化合物是单一晶型。

4.权利要求1至3中任一项的化合物,其中至少50wt%的化合物是晶型I。

5.权利要求2至4中任一项的化合物,其中所述单一晶型特征在于选自于12.5°、12.9°、14.8°、20.0°、22.2°和26.1°的2θ角的至少三个X-射线粉末衍射峰。

6.权利要求2至4中任一项的化合物,其中所述单一晶型特征在于选自于12.5°、12.9°、14.8°、20.0°、22.2°和26.1°的2θ角的至少四个X-射线粉末衍射峰。

7.权利要求2至4中任一项的化合物,其中所述单一晶型特征在于选自于12.5°、12.9°、14.8°、20.0°、22.2°和26.1°的2θ角的至少五个X-射线粉末衍射峰。

8.权利要求2至4中任一项的化合物,其中所述单一晶型特征在于在12.5°、12.9°、14.8°、20.0°、22.2°和26.1°的2θ角的X-射线粉末衍射峰。

9.权利要求2至4中任一项的化合物,所述单一晶型特征在于选自于12.5°、14.8°、22.2°和26.1°的2θ角的至少三个X-射线粉末衍射峰。

10.权利要求2至4中任一项的化合物,其中所述单一晶型特征在于12.5°、14.8°、22.2°和26.1°的2θ角的X-射线粉末衍射峰。

11.权利要求2至4中任一项的化合物,其中所述单一晶型特征在于是角12.5°、14.8°、22.2°和26.1°的2θ的主要X-射线粉末衍射峰。

12.权利要求2至4中任一项的化合物,其中所述单一晶型特征在于图1的X-射线粉末衍射图谱。

13.权利要求2至12中任一项的化合物,其中所述单一晶型特征在于选自于170.3ppm、146.5ppm、142.8ppm、135.0ppm、130.6ppm、128.1ppm、122.1ppm、116.7ppm、115.6ppm、112.8ppm、109.8ppm、107.6ppm、44.6ppm、43.3ppm、41.4ppm、30.3ppm、26.3ppm和23.9ppm的化学位移处的至少十个13C固态核磁共振共振峰。

14.权利要求2至12中任一项的化合物,其中所述单一晶型特征在于在170.3ppm、146.5ppm、142.8ppm、135.0ppm、130.6ppm、128.1ppm、122.1ppm、116.7ppm、115.6ppm、112.8ppm、109.8ppm、107.6ppm、44.6ppm、43.3ppm、41.4ppm、30.3ppm、26.3ppm和23.9ppm的化学位移处的13C固态核磁共振共振峰。

15.权利要求1至3中任一项的化合物,其中所述化合物是晶型II。

16.权利要求2、3或15中任一项的化合物,其中所述单一晶型特征在于13.7°、17.6°、21.3°、21.9°、23.3°、25.6°和26.5°的2θ角的X-射线粉末衍射峰。

17.权利要求2、3或15中任一项的化合物,其中所述单一晶型特征在于13.7°、17.6°、19.7、21.3°、21.9°、23.3°、25.6°和26.5°的2θ角的X-射线粉末衍射峰。

18.权利要求2、3或15中任一项的化合物,其中所述单一晶型特征在于13.7°、17.6°、19.7°、20.9°、21.3°、21.9°、23.3°、25.6°和26.5°的2θ角的X-射线粉末衍射峰。

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