[发明专利]用于治疗肝脏疾病的IBAT抑制剂有效

申请号：	201180053475.1	申请日：	2011-11-08
公开（公告）号：	CN103260625A	公开（公告）日：	2013-08-21
发明（设计）人：	佩尔-约兰·伊尔贝里;汉斯·格拉夫内尔;英厄马尔·施塔克	申请（专利权）人：	阿尔比里奥公司
主分类号：	A61K31/554	分类号：	A61K31/554;A61P1/16
代理公司：	北京康信知识产权代理有限责任公司 11240	代理人：	余刚;张英
地址：	瑞典***	国省代码：	瑞典;SE
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摘要：
搜索关键词：	用于治疗肝脏疾病 ibat 抑制剂
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【权利要求书】：

1.一种结构式II的化合物

其中

M是CH₂或NH；

R¹是H或羟基；

R²是H、CH₃、-CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₃、-CH₂CH₂CH₂CH₃、-CH(CH₃)₂、-CH₂CH(CH₃)₂、-CH(CH₃)CH₂CH₃、-CH₂OH、-CH₂OCH₃、-CH(OH)CH₃、-CH₂SCH₃、或-CH₂CH₂SCH₃；

或其药用盐、溶剂化物、此类盐的溶剂化物或前药，用于预防和/或治疗肝病。

2.根据权利要求1所述的化合物，选自

1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-(羧甲基)氨甲酰基]苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂

1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N'-((S)-1-羧乙基)氨甲酰基]苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂

1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧丙基)氨甲酰基]苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂

1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((R)-1-羧基-2-甲硫基乙基)氨甲酰基]苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂

1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧丙基)氨甲酰基]-4-羟基苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂

1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((R)-1-羧基-2-甲硫基乙基)氨甲酰基]-4-羟基苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂

1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基-2-甲基丙基)氨甲酰基]苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂

1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基-2-(R)-羟丙基)氨甲酰基]-4-羟基苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂

1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧丁基)氨甲酰基]-4-羟基苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂

1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧乙基)氨甲酰基]苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂

1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N'-((S)-1-羧丙基)氨甲酰基]-4-羟基苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂

1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧乙基)氨甲酰基]-4-羟基苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂

1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-α-[N-((S)-1-羧基-2-甲基丙基)氨甲酰基]-4-羟基苄基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,2,5-苯并硫杂二氮杂和

1,1-二氧代-3,3-二丁基-5-苯基-7-甲硫基-8-(N-{(R)-1'-苯基-1'-[N'-(羧甲基)氨甲酰基]甲基}氨甲酰基甲氧基)-2,3,4,5-四氢-1,5-苯并硫杂氮杂

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