[发明专利]作为广谱流感抗病毒药物的新型哌嗪类似物有效
| 申请号： | 201180053649.4 | 申请日： | 2011-09-06 |
| 公开（公告）号： | CN103201268A | 公开（公告）日： | 2013-07-10 |
| 发明（设计）人： | C.W.恰恩奇;S.格里茨;李果;B.C.皮尔斯;A.彭德里;施树浩;翟纬绪;朱士荣 | 申请（专利权）人： | 百时美施贵宝公司 |
| 主分类号： | C07D231/14 | 分类号： | C07D231/14;C07D233/90;C07D249/06;C07D261/18;C07D403/12;C07D413/12;C07D417/12;C07D207/327;A61P31/16 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 徐晶;庞立志 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 广谱 流感 抗病毒 药物 新型 类似物 | ||
1. 一种式I化合物，包括其药学上可接受的盐：
其中Het为具有邻近-Ar取代基或邻近-Ar取代基的连接点的-N、-O或-S的5或6-元杂环；
Ar为芳基或杂芳基；
R为-CH3、-CH2F或-CH=CH2；
W为-NO2、-Cl、-Br、-CHO、-CH=CH2或-CN；
X为-Cl、-CH3或-CN；
Y为-CH或-N；和
Z为C1-C6烷基、C3-C6环烷基、取代的芳基、取代的杂芳基、OR1或NHR1，其中R1选自H、芳基、杂芳基、C1-C6烷基和C3-C6环烷基。
2. 权利要求1的化合物，其中Het选自
。
3. 权利要求2的化合物，其中Het为具有邻近-Ar取代基的连接点的-N的5或6-元杂环。
4. 权利要求1的化合物，其中Ar选自
其中
L为H、卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、烷氧基、烷基氨基或酰氨基；
M为H、卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、烷氧基、烷基氨基或酰氨基；
Q为H、卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、烷氧基、烷基氨基或酰氨基；
U为H、卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、烷氧基、烷基氨基或酰氨基；
X1为O、NH、N-烷基、N-芳基、S或CH2；和
Y1为O、NH、N-烷基、N-芳基、S或CH2。
5. 权利要求4的化合物，其中Ar为苯基。
6. 权利要求5的化合物，其中Ar为用甲氧基或羟基取代的苯基。
7. 权利要求1的化合物，其中W为-NO2、-Cl、-Br或-CN。
8. 权利要求1的化合物，其中X为-Cl或-CN。
9. 权利要求1的化合物，其中Y为-CH或-N和Ar为用甲氧基或羟基取代的苯基。
10. 权利要求1的化合物，其中Z为选自以下的取代的芳基或取代的杂芳基：
其中
L为H、卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、烷氧基、烷基氨基或酰氨基；
M为H、卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、烷氧基、烷基氨基或酰氨基；
Q为H、卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、烷氧基、烷基氨基或酰氨基；
U为H、卤素、氰基、羟基、氨基、烷基、烷氧基、烷基氨基或酰氨基；
X1为O、NH、N-烷基、N-芳基、S或CH2；
X2为N或CH；和
Y1为O、NH、N-烷基、N-芳基、S或CH2。
11. 权利要求10的化合物，其中Z为取代的苯基。
12. 权利要求11的化合物，其中所述苯基用含氮的部分取代。
13. 权利要求1的化合物，其中R为-CH3或-CH2F。
14. 权利要求2的化合物，其中Het选自：
。
15. 权利要求4的化合物，其中Ar选自：
。
16. 权利要求7的化合物，其中W为-NO2、-Cl或-Br。
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