[发明专利]药物组合物

权利要求书

1.一种颗粒形式的包含利福昔明的组合物，其中基本上所有的所述颗粒都具有小于或等于2微米的粒径。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中基本上所有的所述颗粒都具有小于或等于1微米的粒径。

3.根据权利要求1或2所述的组合物，进一步包含至少一种表面稳定剂、至少一种增粘剂和/或至少一种聚合物，其中基本上所有的所述颗粒都具有小于或等于2微米的粒径。

4.根据权利要求3所述的组合物，其中基本上所有的所述颗粒都具有小于或等于1微米的粒径。

5.根据权利要求3或4所述的组合物，其中所述表面稳定剂是表面活性剂。

6.根据权利要求5所述的组合物，其中所述表面活性剂是两性、非离子、阳离子或阴离子表面活性剂。

7.根据权利要求5或6所述的组合物，其中所述表面活性剂是聚山梨醇酯；十二烷基硫酸钠（月桂基硫酸钠）；月桂基二甲基氧化胺；多库酯钠；十六烷基三甲基溴化铵（CTAB）；聚乙氧基醇；聚氧乙烯山梨糖醇酐；辛苯聚醇；N,N-二甲基十二烷基胺-N-氧化物；十六烷基三甲基溴化铵、聚乙二醇10月桂基醚、玻雷吉、胆汁盐如脱氧胆酸钠或胆酸钠；聚氧乙烯蓖麻油；壬基酚乙氧基化物；环糊精；卵磷脂；甲苄索氯铵；羧酸盐/酯；磺酸盐/酯；石油磺酸盐/酯；烷基苯磺酸盐/酯；萘磺酸盐/酯；和烯烃磺酸盐/酯；硫酸盐/酯表面活性剂；烷基硫酸盐/酯；硫酸化天然油或脂；硫酸酯；硫酸化烷醇酰胺；烷基酚，可选的乙氧基化物和硫酸化物；乙氧基化的脂肪醇；聚氧乙烯类；羧酸酯；聚乙二醇酯；脱水山梨醇酯或其乙氧基化衍生物；脂肪酸的二醇酯；羧酸酰胺；单烷醇胺缩合物；聚氧乙烯脂肪酸酰胺；季铵盐；胺与酰胺连接物；聚氧乙烯烷基胺；N,N,N,N-四取代乙二胺；2-烷基-1-羟乙基-2-咪唑啉；N-椰油-3-氨基丙酸或其钠盐；N-牛脂-3-亚氨基二丙酸二钠盐；N-羧甲基-n-二甲基-n-9-十八烷基氢氧化铵；n-椰油胺乙基-n-羟乙基甘氨酸钠盐；或它们的混合物。

8.根据权利要求5、6或7所述的组合物，其中所述表面活性剂是多库酯钠和/或十二烷基硫酸钠。

9.根据权利要求3至8中任一项所述的组合物，其中所述增粘剂是乳糖；蔗糖；甘蔗糖；水解淀粉如麦芽糖糊精；或它们的混合物。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述增粘剂是蔗糖。

11.根据权利要求3至10中任一项所述的组合物，其中所述聚合物是羟丙基纤维素；羟甲基纤维素；羟丙基甲基纤维素；甲基纤维素聚合物；羟乙基纤维素；羧甲基纤维素钠；羧基亚甲基羟乙基纤维素和/或羧甲基羟乙基纤维素；丙烯酸类聚合物如丙烯酸、丙烯酰胺、和马来酸酐聚合物和共聚物；或它们的掺混物；或它们的混合物。

12.根据权利要求12所述的组合物，其中所述聚合物是羟丙基甲基纤维素。

13.根据前述任一项权利要求所述的组合物，其中基本上所有的所述颗粒都具有大于1纳米的粒径。

14.根据前述任一项权利要求所述的组合物，进一步包括药用载体，其中所述颗粒已被吸附到所述载体表面上。

15.一种药物组合物，包含根据权利要求1至14中任一项所述的组合物。

16.一种药物组合物，包含根据权利要求1至15中任一项所述的组合物，与药用载体组合。

17.根据权利要求16所述的药物组合物，其中所述载体包括：一种或多种稀释剂或填充剂；一种或多种粘合剂；一种或多种润滑剂；一种或多种助流剂；一种或多种崩解剂；一种或多种防腐剂；一种或多种保湿剂；一种或多种溶液缓凝剂；一种或多种吸附促进剂；一种或多种润湿剂；一种或多种吸附剂；一种或多种缓冲剂；或它们的混合物。

18.根据权利要求16或17所述的药物组合物，用于口服、眼内、非肠道内、脑池内、阴道内、腹膜内、或口腔给予。

19.根据权利要求16或17所述的药物组合物，用于口服给予。

20.根据权利要求17至19中任一项所述的药物组合物，是固体口服剂型。

21.根据权利要求19或20所述的药物组合物，是胶囊剂、片剂、粉剂、或颗粒剂的形式。