[发明专利]新型EGFR结合分子及其免疫偶联物无效

申请号：	201180055057.6	申请日：	2011-10-28
公开（公告）号：	CN103298489A	公开（公告）日：	2013-09-11
发明（设计）人：	尤利娅托·塞蒂亚迪;彼得·U·帕克;芮玲云;托马斯·齐腾登;吉利恩·佩恩	申请（专利权）人：	伊缪诺金公司
主分类号：	A61K39/395	分类号：	A61K39/395
代理公司：	上海胜康律师事务所 31263	代理人：	李献忠
地址：	美国马***	国省代码：	美国;US
权利要求书：	查看更多	说明书：	查看更多
摘要：
搜索关键词：	新型 egfr 结合分子及其免疫偶联物
钻瓜网技术展会专利词库专利权人专利榜在售专利公布日期热门专利

【权利要求书】：

1.一种特异性结合到人EGFR的抗体或其抗原结合片段，其中所述抗体具有选自以下的至少一种特征：(a)在10nM或更高的浓度下抑制至少80%的表皮生长因子(EGF)和转化生长因子α(TGFα)与A431细胞结合，(b)在30nM或更高的浓度下导致抑制至少50%的H292和HCC827肿瘤细胞增殖，以及(c)在60nM或更低的浓度下抑制不超过20%的角质形成细胞和MCF-10A上皮细胞的增殖。

2.根据权利要求1所述的抗体或其抗原结合片段，其中所述抗体具有选自以下的至少两种特征：(a)在10nM或更高的浓度下抑制至少80%的EGF和TGFα与A431细胞结合，(b)在30nM或更高的浓度下导致抑制至少50%的H292和HCC827肿瘤细胞增殖，以及(c)在60nM或更低的浓度下抑制不超过20%的角质形成细胞和MCF-10A上皮细胞的增殖。

3.一种特异性结合到人EGFR的抗体或其抗原结合片段，其中所述抗体(a)在10nM或更高的浓度下抑制至少80%的EGF和TGFα与A431细胞结合，(b)在30nM或更高的浓度下导致抑制至少50%的H292和HCC827肿瘤细胞增殖，以及(c)在60nM或更低的浓度下抑制不超过20%的角质形成细胞和MCF-10A上皮细胞的增殖。

4.根据权利要求1-3中任一项所述的抗体或其抗原结合片段，其中所述抗体包含(a)选自SEQ ID NO:19-23、69和71-73的与参考VH序列至少90%相同的VH序列；以及(b)选自SEQ ID NO:24-30和70的与参考VL序列至少90%相同的VL序列。

5.根据权利要求4所述的抗体或其抗原结合片段，其中所述VH和VL序列与所述参考VH和VL序列至少95%相同。

6.根据权利要求5所述的抗体或其抗原结合片段，其中所述VH和VL序列与所述参考VH和VL序列至少99%相同。

7.根据权利要求6所述的抗体或其抗原结合片段，其包含(a)选自SEQ ID NO:19-23、69和71-73的VH序列；以及(b)选自SEQ IDNO:24-30和70的VL序列。

8.根据权利要求7所述的抗体或其抗原结合片段，其包括SEQ ID NO:19和SEQ ID NO:24。

9.根据权利要求7所述的抗体或其抗原结合片段，其包括SEQ ID NO:20和SEQ ID NO:25。

10.根据权利要求7所述的抗体或其抗原结合片段，其包括SEQ ID NO:21和SEQ ID NO:26。

11.根据权利要求7所述的抗体或其抗原结合片段，其包括SEQ ID NO:21和SEQ ID NO:27。

12.根据权利要求7所述的抗体或其抗原结合片段，其包括SEQ ID NO:22和SEQ ID NO:28。

13.根据权利要求7所述的抗体或其抗原结合片段，其包括SEQ ID NO:23和SEQ ID NO:29。

14.根据权利要求7所述的抗体或其抗原结合片段，其包括SEQ ID NO:23和SEQ ID NO:30。

15.根据权利要求7所述的抗体或其抗原结合片段，其包括SEQ ID NO:69和SEQ ID NO:70。