[发明专利]取代的核苷酸类似物有效

专利信息
申请号: 201180055315.0 申请日: 2011-09-19
公开(公告)号: CN103209987A 公开(公告)日: 2013-07-17
发明(设计)人: 大卫·伯纳德·史密斯;杰罗姆·德瓦尔;纳塔莉亚·达特基纳;莱昂尼德·贝格尔曼;王广义 申请(专利权)人: 艾丽奥斯生物制药有限公司
主分类号: C07H19/20 分类号: C07H19/20;A61K31/708;A61P31/16;A61K31/7064;A61P31/12;C07F9/165;A61K31/7076;A61P31/14;C07H19/10
代理公司: 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 代理人: 王达佐;阴亮
地址: 美国加利*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 取代 核苷酸 类似物
【权利要求书】:

1.式(I)的化合物或其药物可接受的盐:

其中:

B1为任意取代的杂环碱或具有保护的氨基的任意取代的杂环碱;

R1选自O-、OH、任意取代的N-连接的氨基酸和任意取代的N-连接的氨基酸酯衍生物;

R2选自任意取代的芳基、任意取代的杂芳基、任意取代的杂环基和其中R19、R20和R21独立地为不存在或氢,并且n为0或1;

条件是当R1为O-或OH时,则R2

R3a和R3b独立地选自氢、氘、任意取代的C1-6烷基、任意取代的C2-6烯基、任意取代的C2-6炔基、任意取代的C1-6卤代烷基和芳基(C1-6烷基);或R3a和R3b一起形成任意取代的C3-6环烷基;

R4选自氢、叠氮基、任意取代的C1-6烷基、任意取代的C2-6烯基和任意取代的C2-6炔基;

R5选自氢、卤素、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR10和-OC(=O)R11

R6选自氢、卤素、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR12和-OC(=O)R13

R7选自氢、卤素、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR14和-OC(=O)R15

或者R6和R7均是氧原子并且通过羰基连接在一起;

R8选自氢、卤素、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基、-OR16和-OC(=O)R17

R9选自氢、叠氮基、氰基、任意取代的C1-6烷基和-OR18

R10、R12、R14、R16和R18独立地选自氢和任意取代的C1-6烷基;并且

R11、R13、R15和R17独立地为任意取代的C1-6烷基和任意取代的C3-6环烷基;

前提是当R3a、R3b、R4、R5、R7、R8和R9都是氢时,则R6不是叠氮基。

2.如权利要求1所述的化合物,其中R8为任意取代的C1-6烷基。

3.如权利要求2所述的化合物,其中R8为甲基。

4.如权利要求1所述的化合物,其中R8为卤素。

5.如权利要求1所述的化合物,其中R8为氢。

6.如权利要求1-5中任一权利要求所述的化合物,其中R2为任意取代的芳基。

7.如权利要求6所述的化合物,其中所述任意取代的芳基为任意取代的苯基。

8.如权利要求6所述的化合物,其中所述任意取代的芳基为任意取代的萘基。

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