[发明专利]制备4-羰氧基喹啉衍生物的方法有效
申请号: | 201180055571.X | 申请日: | 2011-11-16 |
公开(公告)号: | CN103221393B | 公开(公告)日: | 2016-11-09 |
发明(设计)人: | 岛野静雄;森川明纪;山本贤一;堀田博树;山本一美;中西希;箕轮宣人 | 申请(专利权)人: | 日本化药株式会社;明治制果药业株式会社 |
主分类号: | C07D215/22 | 分类号: | C07D215/22;C07B61/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 肖威;刘金辉 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 制备 羰氧基 喹啉 衍生物 方法 | ||
1.一种制备通式(1)所示的4-羰氧基喹啉衍生物的方法:
[化学式1]
其中:
R1、R2和R3各自独立地表示氢原子、卤原子、任选被卤原子取代的C1-4烷基或任选被卤原子取代的C1-4烷氧基,条件是R1、R2和R3不同时表示氢原子;
R4和R5各自独立地表示氢原子或任选被卤原子取代的C1-4烷基,条件是R4和R5不同时表示氢原子,或者R4和R5一起表示-(CH2)m-,其中m为3或4;且
R6、R7、R8、R9和R10各自独立地表示氢原子、卤原子、任选被卤原子取代的C1-8烷基、任选被卤原子取代的C1-8烷氧基、任选被卤原子取代的C1-8烷硫基、任选被卤原子取代的C2-4链烯氧基、任选被卤原子取代的C2-4链烯硫基或任选被卤原子取代的C2-4炔氧基,
或者R6、R7、R8、R9和R10中任意两个相邻的取代基一起表示任选被一个或多个卤原子取代的-O-(CH2)n-O-,其中n为1或2,且
R11表示任选被卤原子取代的C1-8烷基;任选被卤原子取代的C3-6环状烷基;任选被卤原子取代的C2-4链烯基;OR12,其中R12表示任选被卤原子取代的C1-8烷基、任选被卤原子取代的C3-6环状烷基或者任选被卤原子取代的C2-4链烯基;SR13,其中R13表示任选被卤原子取代的C1-8烷基、任选被卤原子取代的C3-6环状烷基或者任选被卤原子取代的C2-4链烯基,
所述方法包括:
使通式(2)所示的喹诺酮衍生物:
[化学式2]
其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9和R10如式(1)所定义,
与通式(3)所示的含卤化合物:
[化学式3]
R11COX (3)
其中R11如式(1)所定义;且X表示氟、氯、溴和碘中的任一种,
或通式(4)所示的酸酐:
[化学式4]
其中R11如式(1)所定义,
在相转移催化剂和碱存在下反应。
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