[发明专利]同位素碳胆碱类似物无效

专利信息
申请号: 201180055826.2 申请日: 2011-09-20
公开(公告)号: CN103339100A 公开(公告)日: 2013-10-02
发明(设计)人: E.O.阿博亚耶;E.G.罗宾斯;G.史密斯;S.卢思拉 申请(专利权)人: 通用电气健康护理有限公司;帝国学院
主分类号: C07C213/00 分类号: C07C213/00;C07C213/02;C07C213/06;C07C215/08;C07C217/10
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 孔青;林森
地址: 英国白*** 国省代码: 英国;GB
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摘要:
搜索关键词: 同位素 胆碱 类似物
【权利要求书】:

1. 一种式(III)化合物:

(III)

其中:

R1、R2、R3和R4各自独立地为氢或氘(D);

R5、R6和R7各自独立地为氢、R8、-(CH2)mR8、-(CD2)mR8、-(CF2)mR8、-CH(R8)2或-CD(R8)2

R8独立地为氢、-OH、-CH3、-CF3、-CH2OH、-CH2F、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CD3、-CD2OH、-CD2F、CD2Cl、CD2Br、CD2I或-C6H5

m为1-4的整数;

C*为碳的放射性同位素;

X、Y和Z各自独立地为氢、氘(D)、选自F、Cl、Br和I的卤素、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基;和

Q为阴离子反荷离子;条件是所述式(III)化合物不是11C-胆碱。

2. 权利要求1的化合物,其中C*为11C、13C或14C。

3. 权利要求1的化合物,其中C*为11C;X和Y各自为氢;Z为F。

4. 权利要求1的化合物,其中C*为11C;X、Y和Z各自为氢H;R1、R2、R3和R4各自为氘(D);R5、R6和R7各自为氢。

5. 一种药物组合物,其包含权利要求1的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。

6. 一种药物组合物,其包含权利要求2的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。

7. 一种药物组合物,其包含权利要求3的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。

8. 一种药物组合物,其包含权利要求4的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。

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