[发明专利]同位素碳胆碱类似物无效
申请号: | 201180055826.2 | 申请日: | 2011-09-20 |
公开(公告)号: | CN103339100A | 公开(公告)日: | 2013-10-02 |
发明(设计)人: | E.O.阿博亚耶;E.G.罗宾斯;G.史密斯;S.卢思拉 | 申请(专利权)人: | 通用电气健康护理有限公司;帝国学院 |
主分类号: | C07C213/00 | 分类号: | C07C213/00;C07C213/02;C07C213/06;C07C215/08;C07C217/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 孔青;林森 |
地址: | 英国白*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 同位素 胆碱 类似物 | ||
1. 一种式(III)化合物:
(III)
其中:
R1、R2、R3和R4各自独立地为氢或氘(D);
R5、R6和R7各自独立地为氢、R8、-(CH2)mR8、-(CD2)mR8、-(CF2)mR8、-CH(R8)2或-CD(R8)2;
R8独立地为氢、-OH、-CH3、-CF3、-CH2OH、-CH2F、-CH2Cl、-CH2Br、-CH2I、-CD3、-CD2OH、-CD2F、CD2Cl、CD2Br、CD2I或-C6H5;
m为1-4的整数;
C*为碳的放射性同位素;
X、Y和Z各自独立地为氢、氘(D)、选自F、Cl、Br和I的卤素、烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂环基;和
Q为阴离子反荷离子;条件是所述式(III)化合物不是11C-胆碱。
2. 权利要求1的化合物,其中C*为11C、13C或14C。
3. 权利要求1的化合物,其中C*为11C;X和Y各自为氢;Z为F。
4. 权利要求1的化合物,其中C*为11C;X、Y和Z各自为氢H;R1、R2、R3和R4各自为氘(D);R5、R6和R7各自为氢。
5. 一种药物组合物,其包含权利要求1的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。
6. 一种药物组合物,其包含权利要求2的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。
7. 一种药物组合物,其包含权利要求3的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。
8. 一种药物组合物,其包含权利要求4的化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。
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