[发明专利](酰氧基甲基)丙烯酰胺的新酯类、包含它们的药物组合物及其作为硫氧还蛋白–硫氧还蛋白还原酶系统抑制剂的应用有效
申请号: | 201180056531.7 | 申请日: | 2011-10-16 |
公开(公告)号: | CN103237786A | 公开(公告)日: | 2013-08-07 |
发明(设计)人: | R·奥斯塔谢夫斯基;S·克洛索夫斯基;I·齐乌齐亚;A·索卡尔斯卡;M·希维什;J·戈拉布 | 申请(专利权)人: | 有机化学波兰科学院;华沙医科大学 |
主分类号: | C07C235/34 | 分类号: | C07C235/34;A61K31/16;A61P37/00 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 刘晓东 |
地址: | 波兰*** | 国省代码: | 波兰;PL |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 酰氧基 甲基 丙烯酰胺 新酯类 包含 它们 药物 组合 及其 作为 硫氧还蛋白 还原酶 系统 | ||
1.具有通式(1)的化合物:
其中:
R1表示直链或支链C1-C8烷基、取代或未取代的苯基、苄基;
R2表示氢、2-甲酰氨基乙酸烷基酯基,其中烷基具有C1-C8的直链或支链;且
R3表示羧酸酰基,其选自2,6-二氯苯甲酸或2,6-二(三氟甲基)苯甲酸基团;
或其药学允许的盐。
2.权利要求1的化合物,其特征在于它选自以下通式所定义的化合物:
N-(R1,R2-甲基)-2-[(酰氧基]甲基丙烯酰胺
其中:
R1表示直链或支链C1-C8烷基、取代或未取代的苯基、苄基;
R2表示氢原子或CONHCH2COOX基团,其中X是直链或支链C1-C6脂族取代基;
R3表示苯基取代基或在2,6位上具有两个相同或不同的卤族取代基(Cl、Br、I)或三氟甲基的复杂的苯基取代基。
3.权利要求1的化合物,其特征在于它选自如下的化合物:
2,6-双(三氟甲基)苯甲酸(R)-2-((1-((2-乙氧基-2-氧代乙基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)氨基甲酰基)烯丙酯;
2,6-双(三氟甲基)苯甲酸(S)-2-((1-((2-乙氧基-2-氧代乙基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)氨基甲酰基)烯丙酯;
2,6-双(三氟甲基)苯甲酸2-((1-((2-乙氧基-2-氧代乙基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)氨基甲酰基)烯丙酯;
2,6-二氯苯甲酸2-((1-((2-乙氧基-2-氧代乙基)氨基)-4-甲基-1-氧代戊-2-基)氨基甲酰基)烯丙酯;
2,6-双(三氟甲基)苯甲酸2-(苄基氨基甲酰基)烯丙酯;
2,6-二氯苯甲酸2-(苄基氨基甲酰基)烯丙酯。
4.如权利要求1-3中所定义的通式(1)的化合物作为药物的应用。
5.权利要求4的应用,其特征在于所述药物用于预防或治疗致癌病;与细胞增殖增加相关的疾病,优选急性和慢性移植物排斥;过敏性和自身免疫性疾病;淋巴增生性综合征;脊髓发育不良和骨髓增生性综合征;和癌前期状态。
6.药物组合物,包含活性成分和药学允许的载体,其特征在于作为其活性成分,该药物组合物包含具有如权利要求1-3中所定义的式(1)的化合物。
7.权利要求6的药物组合物,其特征在于它用于预防或治疗致癌病;与细胞增殖增加相关的疾病,优选急性和慢性移植物排斥;过敏性和自身免疫性疾病;淋巴增生性综合征;脊髓发育不良和骨髓增生性综合征;和癌前期状态。
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