[发明专利]作为广谱抗流感病毒剂的带有取代的杂芳基的新的哌嗪类似物无效

专利信息
申请号: 201180056651.7 申请日: 2011-09-23
公开(公告)号: CN103209977A 公开(公告)日: 2013-07-17
发明(设计)人: C.W.恰恩奇;S.格里茨;S.金;D.R.朗利;李果;B.C.皮尔斯;A.彭德里;施树浩;翟纬绪;朱士荣 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司
主分类号: C07D403/06 分类号: C07D403/06;C07D413/06;C07D413/14;A61K31/496;A61P31/12;A61P31/16
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 马崇德;李进
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 作为 广谱 流感 毒剂 带有 取代 杂芳基 类似物
【权利要求书】:

1.式I的化合物,包括其可药用盐∶

其中Het是具有-N、-O或-S的5或6元杂环,所述原子邻近于-Ar取代基或邻近于-Ar取代基的连接点;

Ar是芳基或杂芳基;

R是-CH3,-CH2F,-CHF2或-CH=CH2

V是-H,-CH3或=O;

W是-NO2,-Cl,-Br,-CH2OH或-CN;

X是-Cl,-Br,-F,-CH3,-OCH3或-CN;

Y是-CH或-N;和

Z是-CH或-N;

条件是,式I的化合物不包括下列化合物∶

和。

2.权利要求1的化合物,其中Het选自∶

3.权利要求2的化合物,其中Het是5或6元杂环,其中-N邻近于-Ar取代基的连接点。

4.权利要求1的化合物,其中Ar选自∶

其中

L是H,卤素,氰基,羟基,氨基,烷基,烷氧基,烷基氨基或酰胺基;

M是H,卤素,氰基,羟基,氨基,烷基,烷氧基,烷基氨基或酰胺基;

Q是H,卤素,氰基,羟基,氨基,烷基,烷氧基,烷基氨基或酰胺基;

U是H,卤素,氰基,羟基,氨基,烷基,烷氧基,烷基氨基或酰胺基;

X1是O,NH,N-烷基,N-芳基,S或CH2;和

Y1是O,NH,N-烷基,N-芳基,S或CH2

5.权利要求4的化合物,其中Ar是苯基。

6.权利要求5的化合物,其中Ar是被甲氧基或羟基取代的苯基。

7.权利要求1的化合物,其中W是-NO2,-Cl,-Br或-CN。

8.权利要求1的化合物,其中X是-Cl或-CH3

9.权利要求1的化合物,其中Y是-CH或-N,Ar是被甲氧基或羟基取代的苯基。

10.权利要求1的化合物,其中R是-CH3或-CH2F。

11.权利要求2的化合物,其中Het选自∶

和。

12.权利要求4的化合物,其中Ar选自∶

和。

13.权利要求7的化合物,其中W是-NO2,-Cl或-Br。

14.权利要求8的化合物,其中X是-Cl。

15.权利要求9的化合物,其中Y是-CH或-N。

16.权利要求10的化合物,其中R是-CH3

17.权利要求11的化合物,其中Het选自∶

和。

18.权利要求12的化合物,其中Ar选自∶

和。

19.权利要求18的化合物,其中Ar是苯基。

20.权利要求19的化合物,其中Ar是被甲氧基或羟基取代的苯基。

21.权利要求13的化合物,其中W是-NO2或-Br。

22.权利要求15的化合物,其中Y是-CH。

23.选自下列的化合物∶

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