[发明专利]作为广谱抗流感病毒剂的带有取代的杂芳基的新的哌嗪类似物无效
申请号: | 201180056651.7 | 申请日: | 2011-09-23 |
公开(公告)号: | CN103209977A | 公开(公告)日: | 2013-07-17 |
发明(设计)人: | C.W.恰恩奇;S.格里茨;S.金;D.R.朗利;李果;B.C.皮尔斯;A.彭德里;施树浩;翟纬绪;朱士荣 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;C07D413/06;C07D413/14;A61K31/496;A61P31/12;A61P31/16 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马崇德;李进 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 作为 广谱 流感 毒剂 带有 取代 杂芳基 类似物 | ||
1.式I的化合物,包括其可药用盐∶
其中Het是具有-N、-O或-S的5或6元杂环,所述原子邻近于-Ar取代基或邻近于-Ar取代基的连接点;
Ar是芳基或杂芳基;
R是-CH3,-CH2F,-CHF2或-CH=CH2;
V是-H,-CH3或=O;
W是-NO2,-Cl,-Br,-CH2OH或-CN;
X是-Cl,-Br,-F,-CH3,-OCH3或-CN;
Y是-CH或-N;和
Z是-CH或-N;
条件是,式I的化合物不包括下列化合物∶
和。
2.权利要求1的化合物,其中Het选自∶
和
。
3.权利要求2的化合物,其中Het是5或6元杂环,其中-N邻近于-Ar取代基的连接点。
4.权利要求1的化合物,其中Ar选自∶
和
其中
L是H,卤素,氰基,羟基,氨基,烷基,烷氧基,烷基氨基或酰胺基;
M是H,卤素,氰基,羟基,氨基,烷基,烷氧基,烷基氨基或酰胺基;
Q是H,卤素,氰基,羟基,氨基,烷基,烷氧基,烷基氨基或酰胺基;
U是H,卤素,氰基,羟基,氨基,烷基,烷氧基,烷基氨基或酰胺基;
X1是O,NH,N-烷基,N-芳基,S或CH2;和
Y1是O,NH,N-烷基,N-芳基,S或CH2。
5.权利要求4的化合物,其中Ar是苯基。
6.权利要求5的化合物,其中Ar是被甲氧基或羟基取代的苯基。
7.权利要求1的化合物,其中W是-NO2,-Cl,-Br或-CN。
8.权利要求1的化合物,其中X是-Cl或-CH3。
9.权利要求1的化合物,其中Y是-CH或-N,Ar是被甲氧基或羟基取代的苯基。
10.权利要求1的化合物,其中R是-CH3或-CH2F。
11.权利要求2的化合物,其中Het选自∶
和。
12.权利要求4的化合物,其中Ar选自∶
和。
13.权利要求7的化合物,其中W是-NO2,-Cl或-Br。
14.权利要求8的化合物,其中X是-Cl。
15.权利要求9的化合物,其中Y是-CH或-N。
16.权利要求10的化合物,其中R是-CH3。
17.权利要求11的化合物,其中Het选自∶
和。
18.权利要求12的化合物,其中Ar选自∶
和。
19.权利要求18的化合物,其中Ar是苯基。
20.权利要求19的化合物,其中Ar是被甲氧基或羟基取代的苯基。
21.权利要求13的化合物,其中W是-NO2或-Br。
22.权利要求15的化合物,其中Y是-CH。
23.选自下列的化合物∶
。
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