[发明专利]吸入用单价金属阳离子干粉剂

权利要求书

1.一种可吸入的干粉剂，包括：可吸入的干粒子，其包括一种或多种单价金属阳离子盐；其中所述一种或多种单价金属阳离子盐是以至少约3重量%的所述干粒子的量存在，且其中所述可吸入的干粒子具有雷射绕射(RODOS/HELOS系统)测量时，体积中位数几何直径(VMGD)为约10微米或更少和可分散性比率(1帕/4帕)为少于约2，先决条件为所述可吸入的干粒子不是由10%白氨酸和90%NaCl所组成；或不是由60%白氨酸和40%NaCl所组成；以及进一步的先决条件为所述可吸入的干粒子不含有3重量%或更多的所述干粒子的量的二价金属阳离子。

2.根据权利要求1所述的可吸入的干粉剂，进一步的先决条件为所述可吸入的干粒子不含有所述干粒子的5重量%或更多量的二价金属阳离子盐。

3.根据权利要求1或2所述的可吸入的干粉剂，其中所述可吸入的干粒子具有体积中位数几何直径(VMGD)为约5.0微米或更少。

4.根据前述权利要求中任一项所述的可吸入的干粉剂，其中在所述HELOS/RODOS雷射绕射系统上的1帕和4帕分散液设定测量时，所述可吸入的干粉剂具有可分散性比率(1/4帕)少于约1.5。

5.根据前述权利要求中任一项所述的可吸入的干粉剂，其中所述可吸入的干粉剂具有至少45%的细微粒子部分(FPF)少于5.6微米。

6.根据权利要求1至4中任一项所述的可吸入的干粉剂，其中所述可吸入的干粉剂具有至少30%的细微粒子部分(FPF)少于3.4微米。

7.根据权利要求1至4中任一项所述的可吸入的干粉剂，其中所述可吸入的干粉剂具有至少45%的细微粒子部分(FPF)少于5.0微米。

8.根据前述权利要求中任一项所述的可吸入的干粉剂，其中所述可吸入的干粉剂具有质量中位数空气动力直径(MMAD)为约5微米或更少。

9.根据前述权利要求中任一项所述的可吸入的干粉剂，其中所述单价金属阳离子盐在25℃和1帕下具有水中溶解度为≧0.5g/L。

10.根据前述权利要求中任一项所述的可吸入的干粉剂，其中所述单价金属阳离子盐在25℃和1帕下具有水中溶解度为≧400g/L。

11.根据前述权利要求中任一项所述的可吸入的干粉剂，其中所述可吸入的干粉剂进一步包括至少一种医药上可接受的赋形剂。

12.根据权利要求11所述的可吸入的干粉剂，其中所述至少一种赋形剂是以所述干粒子的约≦50重量%的量存在。

13.根据权利要求11所述的可吸入的干粉剂，其中所述至少一种赋形剂是以所述干粒子的约≧50重量%的量存在。

14.根据权利要求11至13中任一项所述的可吸入的干粉剂，其中所述至少一种赋形剂是选自由白氨酸、麦芽糊精、甘露醇以及其组合所组成群组。

15.根据前述权利要求中任一项所述的可吸入的干粉剂，其中所述单价金属阳离子盐是选自由钠盐、钾盐、锂盐以及其组合所组成群组。

16.根据权利要求1至14所述的可吸入的干粉剂，其中所述单价金属阳离子盐为钠盐。

17.根据权利要求16所述的可吸入的干粉剂，其中所述钠盐为氯化钠、乳酸钠、柠檬酸钠、硫酸钠或其组合。

18.根据权利要求1至14所述的可吸入的干粉剂，其中所述单价金属阳离子盐为钾盐。

19.根据权利要求18所述的可吸入的干粉剂，其中所述钾盐为氯化钾或柠檬酸钾。

20.根据前述权利要求中任一项所述的可吸入的干粉剂，其中所述粉剂的敲紧密度大于0.4g/cc。

21.根据权利要求1至19中任一项所述的可吸入的干粉剂，其中所述粉剂的敲紧密度大于0.45g/cc。

22.根据权利要求1至19中任一项所述的可吸入的干粉剂，其中所述粉剂的敲紧密度为大于0.55g/cc。

23.根据前述权利要求中任一项所述的可吸入的干粉剂，进一步包括医药活性剂。

24.根据权利要求23所述的可吸入的干粉剂，其中所述可吸入的干粒子含有所述医药活性剂。