[发明专利]维生素B12的鼻用组合物

权利要求书

1.一种稳定的鼻内用水性组合物，所述组合物包含浓度为500mcg/0.1ml到1500mcg/0.1ml的甲钴胺、共溶剂/增溶剂或其混合物的水溶液，并且任选地具有渗透增强剂，以及任选的防腐剂、粘膜粘附剂、螯合剂、保湿剂、抗氧化剂或其组合，并且其中所述组合物的pH值是5到7，并且粘度是1Cps到200Cps。

2.根据权利要求1所述的稳定的鼻内用水性组合物，其中所述制剂的pH值优选在约6到6.5的范围内。

3.一种稳定的鼻内用水性组合物，所述组合物包含具有或不具有共溶剂/增溶剂或其混合物的浓度为500mcg/0.1ml到1500mcg/0.1ml的氰钴胺的水溶液、至少一种渗透增强剂、任选的防腐剂、粘膜粘附剂、螯合剂、保湿剂、抗氧化剂或其组合，其中所述组合物的pH值是约4到6，并且粘度是约1Cps到200Cps。

4.根据权利要求1到3所述的稳定的鼻内用组合物，其中所述共溶剂/增溶剂是选自四氢呋喃聚乙二醇醚、丙二醇、聚乙二醇或其混合物。

5.根据权利要求1到4所述的稳定的鼻内用组合物，其中所述共溶剂/增溶剂是在约1%w/v到35%w/v的范围内。

6.根据前述权利要求中任一权利要求所述的稳定的鼻内用组合物，其中所述渗透增强剂是选自胆汁盐、维生素E TPGS、烷基麦芽糖苷，或者HLB值为8到14的非离子性、阴离子性或两性表面活性剂，或其组合。

7.根据前述权利要求中任一权利要求所述的稳定的鼻内用组合物，其中所述渗透增强剂是甘氨胆酸钠、牛磺胆酸钠、脱氧胆酸钠、十四烷基麦芽糖苷、十二烷基麦芽糖苷或其组合。

8.根据前述权利要求中任一权利要求所述的稳定的鼻内用组合物，其中渗透增强剂或其组合的量是所述组合物的至多2.5%w/v。

9.根据前述权利要求中任一权利要求所述的稳定的鼻内用组合物，其中所述粘膜粘附剂是选自合成聚合物，如纤维素衍生物；聚(丙烯酸)聚合物，如卡波泊尔；聚(甲基丙烯酸羟乙酯)；聚(氧化乙烯)；聚(乙烯基吡咯烷酮)；聚(乙烯醇)聚合物；或天然聚合物，如黄蓍胶、海藻酸钠、刺梧桐树胶、瓜尔胶、黄原胶、外源凝集素、可溶性淀粉、明胶、果胶和壳聚糖，或其任何组合。

10.根据前述权利要求中任一权利要求所述的稳定的鼻内用组合物，其中所述粘膜粘附剂以重量计占所述组合物的至多5%。

11.根据前述权利要求中任一权利要求所述的稳定的鼻内用组合物，其中所述防腐剂是选自苯扎氯铵、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、苯甲酸、苯甲醇、溴硝醇、丁基化羟基茴香醚、丁基化羟基甲苯、氯化甲酚或异丙醇，或其组合。

12.根据权利要求11所述的稳定的鼻内用组合物，其中所述防腐剂以重量计占所述组合物的至多4%。

13.根据前述权利要求中任一权利要求所述的稳定的鼻内用组合物，其中所述保湿剂是选自甘油、乳酸钠、山梨糖醇、木糖醇、丁二醇。

14.根据权利要求13所述的稳定的鼻内用组合物，其中所述保湿剂以重量计占所述组合物的5%。